[發明專利]鹽霉素的含氮類似物、合成及抗癌干細胞和瘧疾的用途

有效

• 申請號: 201580061663.7
• 申請日: 2015-09-14
• 公開（公告）號: CN107428772B
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 瑪麗亞姆·梅爾保爾;拉斐爾·羅德里格斯;安特耶·欣茨施;莊梅;艾哈邁德·哈邁
• 申請（專利權）人: 國家科學研究中心;國家醫療保健研究所;巴黎笛卡爾大學
• 主分類號: C07D493/20
• 分類號: C07D493/20;A61K31/351;A61K31/704;A61K31/675;A61K31/337;A61P35/00;A61P35/04;A61P15/14;A61P33/06
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 劉明海;楊生平

1.式(I)的化合物、其對映異構體、對映異構體的混合物、非對映異構體及非對映異構體的混合物：

其中：

-W為＝O；

-X為＝O或-OH；

-Y為基團-NR₁R₂，其中R₁為H，且R₂選自(C₁-C₁₆)-烷基；(C₃-C₁₆)-烯基；(C₃-C₁₆)-炔基；(C₃-C₁₆)-環烷基；(C₁-C₆)-烷基-苯基；或R₁表示H且R₂表示OR₉，其中R₉是(C₁-C₆)-烷基-苯基；

-Z是OH或NHOH。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是H且R₂選自(C₁-C₁₆)-烷基；(C₃-C₁₆)-烯基；(C₃-C₁₆)-炔基；(C₃-C₁₆)-環烷基；和芐基。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中R₂選自(C₃-C₁₄)-烷基、(C₃-C₅)-烯基、(C₃-C₅)-炔基、(C₃-C₆)-環烷基和芐基。

4.如權利要求1或2所述的式(I)的化合物，其中Z是OH。

5.如權利要求1或2所述的式(I)的化合物，其中X是OH。

6.如權利要求1所述的化合物，其中X是OH，Z是OH且Y是NR₁R₂，其中R₁是H且R₂選自(C₁-C₁₆)-烷基；(C₃-C₁₆)-烯基；(C₃-C₁₆)-炔基和(C₃-C₁₆)-環烷基。

7.如權利要求6所述的化合物，其中R₂選自(C₈-C₁₄)-烷基、(C₃-C₅)-烯基、(C₃-C₅)-炔基和(C₃-C₆)-環烷基。

8.如權利要求7所述的化合物，其中R₂為(C₃-C₆)-環烷基。

9.如權利要求7所述的化合物，其中R₂為環丙基。

10.如權利要求7所述的化合物，其中R₂為(C₃-C₅)-炔基。

11.如權利要求7所述的化合物，其中R₂為炔丙基。

12.如權利要求1所述的化合物，其選自：