[發明專利]SMYD抑制劑

有效

• 申請號: 201580060859.4
• 申請日: 2015-09-09
• 公開（公告）號: CN107072205B
• 公開（公告）日: 2022-07-15
• 發明（設計）人: 梅根·艾琳·克盧南·弗雷;凱文·韋恩·孔茨;詹姆斯·愛德華·約翰·米爾斯;洛娜·海倫·米切爾;邁克爾·約翰·芒赤霍夫;達倫·馬丁·哈維
• 申請（專利權）人: EPIZYME股份有限公司
• 主分類號: C07D237/24
• 分類號: C07D237/24;C07D401/12;A61K31/517;A61K31/4545;A61P35/02
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 康艷青;姚開麗

1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物為具有化學式VI、式VII、式VIII、式IX、式X、式XI、式XIV或式XVIII：

其中：

在化學式VI、式VII、式VIII中，

R^12a、R^12b、R^13a、和R^13b各自獨立地選自由氫和C_1-4烷基組成的組；

A選自下組，該組由以下各項組成：4-吲哚啉基-2-酮、5-吲哚啉基-2-酮、6-吲哚啉基-2-酮和7-吲哚啉基-2-酮，其中的每個可任選取代有一個、兩個或三個獨立地選自鹵素、C_1-6烷基的取代基；

X選自-S(＝O)₂-、-C(＝O)-、和-C(＝O)C(R⁴)(H)-，并且R⁴選自氫和氨基組成的組；

Y選自下組，該組由以下各項組成：-C(R^5a)(R^5b)C(＝O)-、-C(＝O)-、和S(＝O)₂-，其中R^5a和R^5b各自獨立地選自由氫和C_1-4烷基組成的組；

Z選自下組，該組由以下各項組成：(氨基)C_1-4烷基、(烷基氨基)C_1-4烷基、(二烷基氨基)C_1-4烷基、(雜環基)C_1-4烷基、任選地被取代的C_3-12環烷基、任選地被取代的C_6-14芳基、芳烷基、和(雜芳基)C_1-4烷基；

在化學式IX、式X、式XI中，

R¹選自下組，該組由以下各項組成：氫、C_1-6烷基、任選地被取代的C_6-14芳基和芳烷基；

A選自下組，該組由以下各項組成：4-吲哚啉基-2-酮、5-吲哚啉基-2-酮、6-吲哚啉基-2-酮和7-吲哚啉基-2-酮，其中的每個可任選取代有一個、兩個或三個獨立地選自鹵素、C_1-6烷基的取代基；

X選自下組，該組由以下各項組成：-S(＝O)₂-、-C(＝O)-、和-C(＝O)C(R⁴)(H)-，其中，R⁴為氨基；

Z選自由氫或C_1-6烷基組成的組；

在化學式XIV中，

A選自下組，該組由以下各項組成：4-吲哚啉基-2-酮、5-吲哚啉基-2-酮、6-吲哚啉基-2-酮和7-吲哚啉基-2-酮，其中的每個可任選取代有一個、兩個或三個獨立地選自鹵素、C_1-6烷基的取代基；

X選自由S(＝O)₂-和-S(＝O)₂C(R⁴)(H)-組成的組，并且R⁴選自由氫和氨基組成的組；

Z選自下組，該組由以下各項組成：任選地被取代的C_6-14芳基、任選地被取代的4-至14-元雜環基、和任選地被取代的C_3-12環烷基；以及

在化學式XVIII中，

A選自由1,2,3-三唑基、3-噠嗪基、2-吡啶基和2-咪唑基組成的組，并且可選取代有C_1-6烷基和C_3-6環烷基；

R'選自由芳烷基和(雜芳基)烷基組成的組。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，在化學式VI、式VII、式VIII中，X選自由-C(＝O)C(R⁴)(H)-和-S(＝O)₂-組成的組；并且R⁴選自下組，該組由以下各項組成：氫和氨基。

3.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，在化學式IX、式X、式XI中，R¹選自由氫和C_1-6烷基組成的組。