[發(fā)明專利]組蛋白脫甲基酶抑制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580060763.8
• 申請日: 2015-09-15
• 公開（公告）號: CN107073006A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 揚(yáng)·K·陳;哲·聶;杰弗里·艾倫·斯塔福德;詹姆斯·馬文·維爾
• 申請（專利權(quán)）人: 賽爾基因昆蒂賽爾研究公司
• 主分類號: A61K31/535
• 分類號: A61K31/535
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11262
• 代理人: 牟靜芳,鄭霞

1.一種具有式(Ic)的結(jié)構(gòu)的化合物，

或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中

R¹是氫、鹵素、-OH、-OR⁵、-N(R⁵)₂、烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基、芳烷基或雜芳基烷基；

R²是烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基、芳烷基或雜芳基烷基；

R³是氫；

R⁴是氫、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烯基、C₁-C₄炔基、鹵素或–CN；并且

每個(gè)R⁵獨(dú)立地是氫、烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基烷基、雜環(huán)基烷基、芳烷基或雜芳基烷基。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是烷基。

3.如權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是甲基。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是碳環(huán)基或碳環(huán)基烷基。

5.如權(quán)利要求4所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是-(C₁-C₆亞烷基)碳環(huán)基。

6.如權(quán)利要求4或5所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中碳環(huán)基是任選地被選自以下的一種或更多種基團(tuán)取代的1,2,3,4-四氫萘基：鹵素、羥基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基烷基以及雜環(huán)基烷基。

7.如權(quán)利要求6所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述(C₁-C₆亞烷基)是C₁亞烷基或C₂亞烷基。

8.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基。

9.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是雜芳基或雜芳基烷基。

10.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是芳基或芳烷基。

11.如權(quán)利要求10所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述芳烷基是-(C₁-C₆亞烷基)芳基。

12.如權(quán)利要求10或11所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述芳基是任選地被選自以下的一種或更多種基團(tuán)取代的苯基：鹵素、羥基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基烷基以及雜環(huán)基烷基。

13.如權(quán)利要求12所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中(C₁-C₆亞烷基)是C₁亞烷基或C₂亞烷基。

14.如權(quán)利要求10或11所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中芳基是任選地被選自以下的一種或更多種基團(tuán)取代的萘基：鹵素、羥基、-CN、烷基、烷氧基、烷基氨基、芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、碳環(huán)基烷基以及雜環(huán)基烷基。

15.如權(quán)利要求14所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中(C₁-C₆亞烷基)是C₁亞烷基或C₂亞烷基。

16.如權(quán)利要求1-15中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹是氫或芳基。

17.如權(quán)利要求16所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹是氫。

18.如權(quán)利要求16所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹是芳基。