[發明專利]螺-噻唑酮

有效

• 申請號: 201580060409.5
• 申請日: 2015-11-11
• 公開（公告）號: CN107001382B
• 公開（公告）日: 2019-10-25
• 發明（設計）人: 科西莫·多倫特;伯恩哈德·法興;瓦萊麗·倫茨-施米特;帕特里克·施耐德
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D491/107
• 分類號: C07D491/107;C07D491/20;A61K31/438;A61P25/22;A61P25/24
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國;柳春琦

1.式I的化合物，

其中

X¹：C-R¹或N；

X²：C-R¹或N；

X³：C-R¹或N；

X⁴：C-R¹或N；

其中

i)X¹、X²、X³中的一個是C-R¹并且X⁴是N，

ii)X¹、X²、X³和X⁴中的每一個是C-R¹；

R¹各自單獨地選自由以下各項組成的組：氫、鹵素、羥基、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基；

R²選自由以下各項組成的組：氫和C_1-6-烷基；

R³選自由以下各項組成的組：氫和C_1-6-烷基；

或R²和R³一起是＝O；

R⁴是氫；

R⁵選自由以下各項組成的組：

i)氫，

ii)C_3-7-環烷基，

iii)被一個或多個單獨地選自鹵素和C_1-6-烷基的取代基取代的C_3-7-環烷基，

iv)C_1-6-烷基，

v)被一個或多個單獨地選自氨基、鹵素、羥基、C_1-6-烷氧基、-O-C(＝O)-C_1-6-烷基、NH(C＝O)O-C_1-6-烷基和-O-Si(C_1-6-烷基)₃的取代基取代的C_1-6-烷基；

vi)芳基，

vii)被一個或多個單獨地選自鹵素和C_1-6-烷基的取代基取代的芳基，

viii)雜芳基，和

ix)被一個或多個單獨地選自鹵素和C_1-6-烷基的取代基取代的雜芳基；

R⁶選自由以下各項組成的組：

i)C_1-6-烷基，

ii)被一個或多個單獨地選自氨基、鹵素、C_1-6-烷氧基、-O-C(＝O)C_1-6-烷基、N(C_1-6-烷基)₂、NH(C＝O)O-C_1-6-烷基、SO₂-C_1-6-烷基和-O-Si(C_1-6-烷基)₃的取代基取代的C_1-6-烷基；

iii)C_2-6-烯基，

iv)芳基，

v)被一個或多個單獨地選自鹵素和C_1-6-烷基的取代基取代的芳基；

vi)C_3-9-環烷基，

vii)被一個或多個單獨地選自-(C＝O)O-C_1-6-烷基、氧代基、C_1-6-烷氧基和C_1-6-烷基的取代基取代的C_3-9-環烷基；

viii)雜環基，

ix)雜芳基，和

x)被一個或多個單獨地選自鹵素、C_1-6-烷氧基和C_1-6-烷基的取代基取代的雜芳基；

或R⁵和R⁶一起選自由以下各項組成的組：

i)C_3-9-環烷基，其任選地與一個或兩個苯基稠合，

ii)C_3-9-環烷基，其任選地與苯基稠合，其中所述苯基部分被一個或多個單獨地選自鹵素、羥基、(C＝O)O-C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基和C_1-6-烷基的取代基取代，

iii)C_3-6-環烯基，

iv)雜環基，其任選地與一個或兩個苯基稠合，和

v)雜環基，其任選地與苯基稠合，其中所述雜環基部分被一個或多個單獨地選自氧代基、(C＝O)O-C_1-6-烷基和SO₂-C_1-6-烷基的取代基取代或其中所述苯基部分被一個或多個鹵素取代；

R⁷是氫；

或R⁴和R⁷一起是-(CH₂)_n-；并且

n是2、3或4；

其中“芳基”是指包含6至10個碳環原子的單價芳香族碳環單環或二環環系統，

“雜芳基”是指具有單個4至8元芳香環或含有6至10個環原子并且含有1、2或3個單獨地選自N和O的雜原子或4個N原子的多個縮合環的芳香族碳環基團，

“雜環基”是指4至9個環原子的單價飽和或部分不飽和單環或二環環系統，其含有1、2或3個選自N、O和S的環雜原子，其余的環原子是碳，

或其藥用鹽。