[發(fā)明專利]地塞米松口腔膜劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580059725.0
• 申請(qǐng)日: 2015-11-04
• 公開（公告）號(hào): CN106999445B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 本特·阿爾維德·韋斯特林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿庫(kù)科特公司;LTS羅曼醫(yī)療系統(tǒng)股份公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/573;A61K47/38;A61P1/08;A61P37/08;A61P25/00;A61P7/10
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.一種口腔膜劑，其基本上由地塞米松和羥丙基甲基纖維素組成，其中地塞米松以微粉化形式分散在羥丙基甲基纖維素基質(zhì)中，并且其中以總干物質(zhì)計(jì)，地塞米松的濃度為30％w/w或更高并且羥丙基甲基纖維素的濃度為35％w/w至70％w/w，其中羥丙基甲基纖維素是歐洲藥典的羥丙甲纖維素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔膜劑，其中地塞米松和羥丙基甲基纖維素的濃度總和為95％w/w至100％w/w。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中所述羥丙基甲基纖維素為2910型。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中羥丙基甲基纖維素是具有不同粘度的兩種或更多種羥丙基甲基纖維素的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的口腔膜劑，其中羥丙基甲基纖維素是具有不同粘度的兩種羥丙基甲基纖維素的混合物并且其中所述兩種羥丙基甲基纖維素在所述膜劑中的濃度是相同的。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中所述羥丙基甲基纖維素是粘度分別為3mPas和50mPa s的羥丙基甲基纖維素的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中地塞米松的濃度為35％w/w至45％w/w。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的口腔膜劑，其中地塞米松的濃度為40％w/w。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中羥丙基甲基纖維素的總濃度為55％w/w至65％w/w。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其含有粘度分別為3mPa s和50mPa s的兩種羥丙基甲基纖維素的混合物并且所述混合物的總濃度為60％w/w。

11.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中所述微粉化形式的地塞米松具有以體積計(jì)的顆粒尺寸分布，從而使得：

＞80％的顆粒具有＜5μm的尺寸，

＞99％的顆粒具有＜15μm的尺寸，并且

100％的顆粒具有＜30μm的尺寸。

12.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其中所述膜劑具有15μm至50μm的厚度。

13.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其為單位劑型。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的口腔膜劑，其中所述單位劑型含有4mg至10mg的地塞米松。

15.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的口腔膜劑，其用于治療由化學(xué)療法引起的惡心和由化學(xué)療法引起的嘔吐、義膜性喉炎、急性過(guò)敏病狀、過(guò)敏病狀、腦水腫或高原病。

16.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至15任一項(xiàng)所述的口腔膜劑的方法，所述方法包括如下步驟：

i)將地塞米松分散在水中以獲得分散體，

ii)將羥丙基甲基纖維素溶解在所述分散體中，

iii)將由步驟ii)產(chǎn)生的分散體涂布在中間層上以獲得濕膜，

iv)干燥所述濕膜，和

v)除去所述中間層。

17.一種用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至15任一項(xiàng)所述的口腔膜劑的方法，所述方法包括如下步驟：

i)將羥丙基甲基纖維素溶解在水中以獲得均質(zhì)粘稠溶液，

ii)將地塞米松分散在所述溶液中，并獲得含有所有成分的均質(zhì)粘稠分散體，

iii)將由步驟ii)產(chǎn)生的分散體涂布在中間層上以獲得濕膜，

iv)干燥所述濕膜，和

v)除去所述中間層。