[發明專利]親脂性水楊酸衍生物的用途

在審

• 申請號: 201580059580.4
• 申請日: 2015-10-30
• 公開（公告）號: CN107072903A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發明（設計）人: 莫德·布羅薩特;露西·圖爾尼爾-庫蒂里耶
• 申請（專利權）人: 歐萊雅
• 主分類號: A61K8/368
• 分類號: A61K8/368;A61Q19/08
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司11291
• 代理人: 黃志華,石磊

技術領域

本發明涉及美容領域，更具體地涉及某些水楊酸衍生物作為用于預防和/或處理皮膚老化癥狀的試劑的用途。

更具體地，本發明的目的在于提供該衍生物用以預防和/或處理皺紋和細紋的用途，該細紋特別是面部和/或身體的皺紋和細紋，更特別是面部和/或頸部的皺紋和細紋。

本發明還涉及這些衍生物用以對抗干枯的、松弛的和/或變薄的皮膚的用途，該皮膚特別是面部和/或身體的皮膚，特別是面部和/或頸部的皮膚。

背景技術

人皮膚主要由兩個隔室構成，即表層隔室(表皮)和深層隔室(真皮)，通過表皮交界來確保它們的結合。

天然的人表皮主要由三種類型的細胞組成，角化細胞(其構成絕大多數的細胞)、黑色素細胞和朗格漢斯細胞。這些細胞類型中的每一種由于其內在功能而通過皮膚在身體中起重要作用。真皮對表皮提供牢固的支撐。它也是表皮的營養元素。真皮主要由纖維母細胞和細胞外基質構成，細胞外基質本身主要由膠原蛋白、彈性蛋白和稱為基質的物質組成，這些成分由纖維母細胞合成。關于真皮-表皮交界(DEJ)或基膜，它由葉狀的不同來源的細胞外基質分離細胞(角化細胞和纖維母細胞)組成，為了能夠適當發揮其作用，特別地包括不同的錨定蛋白，如層粘連蛋白-5。

隨著年齡的增長，皮膚的屏障功能發生了不利的變化。具體地，觀察到在維持皮膚的這種基本功能中起關鍵作用的蛋白質(如絲聚蛋白和膜轉谷氨酰胺酶)的表達的降低。同樣，膠原纖維的替換隨著年齡的增長而降低，這導致真皮變薄、皮膚松弛、導致堅實度損失，從而導致干枯、松弛的皮膚。

發明內容

因此，通過閱讀上文，可以理解為了對抗皮膚的老化癥狀、特別是生物鐘老化，在對抗組織、特別是皮膚的各種結構蛋白退化中的重要性，該皮膚的老化癥狀的特征尤其在于：真皮的變薄和/或松弛和/或干枯的皮膚的外觀，甚至皮膚呈現出皺紋和細紋。

為了預防或限制皮膚老化的后果，可以采取多種作用路徑，特別包括刺激皮膚結構分子的合成，該皮膚結構分子例如是膠原蛋白，特別是膠原蛋白III，以及絲聚蛋白、層粘連蛋白-5和/或膜轉谷氨酰胺酶。

本發明的目的特別是提供在這種意義上是活性的新型試劑。

因此，根據第一主題，本發明涉及至少一種式(I)的化合物、至少一種具有式(II)的式(I)的化合物的鹽、或包含至少一種式(I)的化合物和至少一種式(II)的化合物的混合物作為用于預防和/或治療皮膚老化癥狀的試劑的美容用途：

其中：

R獨立地表示包含12至20個碳原子的飽和或不飽和的、和直鏈或支鏈的烷基，所述R基團可能包含一個或多個烯屬不飽和基團，以及

Cat+表示有機的陽離子、或無機的陽離子、或有機的陽離子或無機的陽離子的混合物，這使得可以實現式(II)的化合物或式(I)和(II)化合物的混合物的電中性。

根據一個實施方式，本發明特別旨在這些化合物用以預防和/或處理皺紋和細紋的用途，該皺紋和細紋特別是面部和/或身體的、更特別是面部和/或頸部的皺紋和細紋。

根據另一個實施方式，本發明特別地旨在這些化合物用以對抗干枯、松弛和/或變薄的皮膚的用途，該皮膚特別是面部和/或身體的皮膚，特別是面部和/或頸部的皮膚。

根據優選的實施方式，無機陽離子Cat+選自堿金屬、堿土金屬和過渡金屬；以及有機陽離子Cat+選自陽離子形式的伯胺、仲胺或叔胺和季銨。

具體地，根據一個實施方式，陽離子Cat+表示選自以下的有機陽離子或有機陽離子的混合物：

(i)陽離子形式的L型或D型D的氨基酸，和

(ii)季銨N⁺R₁R₂R₃-L-CO₂H，其中R₁、R₂和R₃是相同或不同的，表示包含1至12個碳原子的飽和直鏈烷基，L表示包含1至6個碳原子的飽和直鏈二價烴基，

并且陽離子Cat+特別表示陽離子形式的L型或D型氨基酸，優選陽離子形式的賴氨酸、精氨酸、丙氨酸或色氨酸，更優選陽離子形式的賴氨酸。

根據一個實施方式，式(II)的化合物選自單獨地或作為混合物的以下化合物(A)、(B)、(C)和(D)：

且優選是化合物(A)。