[發明專利]可注射丁丙諾啡制劑

有效

• 申請號: 201580059438.X
• 申請日: 2015-10-27
• 公開（公告）號: CN107205920B
• 公開（公告）日: 2021-05-25
• 發明（設計）人: 弗雷德里克·鐵貝格;馬庫斯·約翰森;伊恩·哈爾威格森
• 申請（專利權）人: 卡姆拉斯公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/485;A61K47/14;A61P29/00;A61P25/36
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張晶

1.可注射液體制劑，其包含：

a)脂質控釋基質，所述脂質控釋基質包含至少80wt%的甘油三酯，并且包含至少50wt%的含有不飽和度為0、1或2的C16-C20酰基的三酰基脂質；

b)NMP、DMSO或其混合物的至少一種含氧有機溶劑；

c)16wt%-60wt%的選自丁丙諾啡及其鹽的至少一種活性劑，以丁丙諾啡游離堿計，

其中組分a)構成前體制劑的10wt%-60wt%，且組分b)以前體制劑的25wt%-40wt%存在。

2.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其中組分a)包含至少一種植物油。

3.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其中組分a)包含選自橄欖油、玉米油、葵花油、菜籽油、棕櫚油、大豆油、芝麻油、蓖麻油及其混合物的至少一種植物油。

4.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其在施用于個體的身體時形成控釋組合物。

5.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其中所述選自丁丙諾啡及其鹽的至少一種活性劑以大于21wt%的以丁丙諾啡游離堿計的丁丙諾啡或其鹽的水平存在。

6.根據權利要求5所述的可注射液體制劑，其中所述選自丁丙諾啡及其鹽的至少一種活性劑以大于30wt%的以丁丙諾啡游離堿計的丁丙諾啡或其鹽的水平存在。

7.根據權利要求5所述的可注射液體制劑，其中所述選自丁丙諾啡及其鹽的至少一種活性劑以31-50wt%的以丁丙諾啡游離堿計的丁丙諾啡或其鹽的水平存在。

8.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其中組分a)包含至少50wt%的三酰基脂質，所述三酰基脂質包含C16:0、C16:1、C18:0、C18:1、C18:2和/或C20:1酰基。

9.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其中組分a)包含至少60wt%的三酰基脂質，所述三酰基脂質具有不飽和度為0、1或2的C16-C18酰基。

10.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其以不超過每28天一次的頻率施用。

11.根據權利要求10所述的可注射液體制劑，其以每28-32天一次的頻率施用。

12.根據權利要求10所述的可注射液體制劑，其以每56-62天一次的頻率施用。

13.根據權利要求10所述的可注射液體制劑，其以每82-95天一次的頻率施用。

14.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其劑量范圍為20-600mg以游離堿計的丁丙諾啡。

15.根據權利要求14所述的可注射液體制劑，其劑量范圍為30-300mg以游離堿計的丁丙諾啡。

16.根據權利要求14所述的可注射液體制劑，其劑量范圍為40-140mg以游離堿計的丁丙諾啡。

17.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其劑量范圍為釋放持續期間每月20mg-240mg以游離堿計的丁丙諾啡，并且具有1-4個月的釋放持續時間。

18.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其中所述制劑為可立即施用的形式。

19.根據權利要求1所述的可注射液體制劑，其在20℃下的粘度為20mPas-600mPas。