[發明專利]作為JANUS激酶抑制劑的被取代的N-(吡咯烷-3-基)-7H-吡咯并[2;3-D]嘧啶-4-胺

有效

• 申請號: 201580059177.1
• 申請日: 2015-08-25
• 公開（公告）號: CN107108630B
• 公開（公告）日: 2019-10-15
• 發明（設計）人: 金鐘勛;趙智衍;鄭現旭;李宣旼;鄭美淑;金晟準;金兌昱;李成一;李銀貞;金敬兒;李在敏;柳世美;曺永秀;文洪植;金敬洛
• 申請（專利權）人: 陽智化學（株）;韓和制藥（株）
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D403/12;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/00;A61P9/10;A61P19/02;A61P3/10;A61P37/02;A61P1/00;A61P31/14;A61P31/18
• 代理公司: 北京市中倫律師事務所 11410
• 代理人: 石寶忠

1.一種式1的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，R¹是C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，

R²和R³一起形成-(C_2-6烷基)-或-(C_2-6烯基)-，

R⁴是-W¹-R⁶；

W¹不存在，或者是-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NR⁵-、-C(＝S)NR⁵-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；

R⁵是H或C_1-6烷基；

R⁶是H；鹵素；CN；NO₂；N₃；C_1-10烷基；C_2-10烯基；C_2-10炔基；C_1-6鹵代烷基；任選地被選自由C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、鹵素、CN、NO₂和-O-(C_1-10烷基)組成的組中的至少一個取代基取代的C_5-20芳基；C_3-7環烷基；可選地被-C(＝O)(C_1-6烷基)取代的具有3-7個環原子的雜環烷基；具有3-7個環原子的雜芳基；具有3-7個環原子的雜芳基-(C_1-10烷基)；-(C_1-10烷基)-CN；-(C_1-10烷基)-N₃；-(C_1-10烷基)-O-(C_1-6烷基)；-(C_1-10烷基)-C(＝O)NR^aR^b；或-(C_1-10烷基)-NR^aC(＝O)R^b或-(C_1-10烷基)-NR^cR^d，其中，R^a、R^b、R^c和R^d各自獨立地為H或C_1-6烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，R¹是C_1-6烷基，并且R²和R³一起形成-(C_2-6烷基)-。