[發明專利]取代的環狀嘧啶及其用途在審
| 申請號： | 201580058930.5 | 申請日： | 2015-08-25 |
| 公開（公告）號： | CN107108658A | 公開（公告）日： | 2017-08-29 |
| 發明（設計）人： | W·胡布施;A·瓦卡洛波洛斯;M·福爾曼;G·瓦洛特;J-P·施塔施;D·伯勞克斯契尼德;T·馬夸特;F·旺德;A·特爾斯迪根;L·迪茨;D·郎;N·林德納 | 申請（專利權）人： | 拜耳醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;C07D487/04;A61K31/519;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00;A61P7/02;A61P25/28;A61P15/10 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產權代理有限公司11285 | 代理人： | 王媛,鐘守期 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 環狀 嘧啶 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
環Q代表5元或6元單環雜芳基或8元或9元雙環雜芳基，
L代表#1-CR5AR5B-(CR6AR6B)m-#2基團，
其中
#1代表與羰基基團的連接位點，
#2代表與嘧啶環的連接位點，
m代表數字0、1或2，
R5A代表氫、氟、(C1-C4)-烷基、羥基或氨基，
其中(C1-C4)-烷基可被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、三氟甲基、羥基、羥基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基和氨基，
R5B代表氫、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、氰基、(C3-C7)-環烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、苯基或式-M-R7的基團，
其中(C1-C6)-烷基可被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、氰基、三氟甲基、(C3-C7)-環烷基、羥基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羥基羰基、
(C1-C4)-烷氧基羰基和氨基，
以及其中
M代表鍵或(C1-C4)-烷二基，
R7代表-(C＝O)r-OR8、-(C＝O)r-NR9R10、-C(＝S)-NR9R10、-NR8-(C＝O)-R11、-NR8-(C＝O)-NR9R10、-NR8-SO2-NR9R10、-NR8-SO2-R11、-S(O)s-R11、-SO2-NR9R10、4元至7元雜環基、苯基或5元或6元雜芳基，
其中
r代表數字0或1，
s代表數字0、1或2，
R8、R9和R10分別彼此獨立地代表氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基、4元至7元雜環基、苯基或5元或6元雜芳基，
或
R9和R10與它們分別連接的原子一起形成4元至7元雜環，
R11代表(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環烷基，
或
R8和R11與它們分別連接的原子一起形成4元至7元雜環，
以及
其中上述(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C8)-環烷基和4元至7元雜環基基團可分別彼此獨立地另外被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、羥基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羥基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4元至7元雜環基和5元或6元雜芳基，
或
R5A和R5B與它們所連接的碳原子一起形成(C2-C4)-烯基基團、氧代基團、3元至6元碳環或4元至7元雜環，
其中所述3元至6元碳環和4元至7元雜環可被1或2個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、羥基、甲氧基和(C1-C4)-烷基，
R6A代表氫、氟、(C1-C4)-烷基或羥基，
R6B代表氫、氟、(C1-C4)-烷基或三氟甲基，
R1代表氫、鹵素、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、羥基、(C1-C4)-烷氧基、苯基或5元或6元雜環基，
n代表數字0、1、2或3，
R2代表三氟甲基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基、苯基或5元或6元雜芳基，
其中(C1-C6)-烷基被選自二氟甲基和三氟甲基的一個取代基取代且還可被氟至多三取代，
以及
其中(C3-C8)-環烷基可被1或2個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、甲基和甲氧基，
以及
其中苯基可被1至3個鹵素取代基取代且還可被1或2個彼此獨立地選自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和氰基的取代基取代，
以及
其中5元或6元雜芳基可被1或2個選自三氟甲基和甲基的取代基取代且還可被氟取代至多三次，
R3代表氫、(C1-C4)-烷基或(C3-C8)-環烷基，
R4代表氫、(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C6)-烯基、4元至7元雜環基、苯基、5元或6元雜芳基、-NR12R13或-OR14，
其中(C1-C10)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C2-C6)-烯基和4元至7元雜環基可被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、二氟甲基、三氟甲基、甲基、乙基、羥基、氧代、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-OR15、-NR16-(C＝O)-R17、-NR16-(C＝O)-NR18R19、-NR18R19、-(C＝O)-NR18R19、-S(O)p-R20、-NR18-SO2-R19、-SO2-NR18R19、-(C＝O)-OR21、-NR16-(C＝O)-OR21、苯基、4元至7元雜環基和5元或6元雜芳基，
其中
p代表數字0、1或2，
R15和R20分別彼此獨立地代表(C1-C6)-烷基、苯基或(C3-C8)-環烷基，
R16、R17、R18和R19分別彼此獨立地代表氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-環烷基，
或
R16和R17與它們所連接的氮原子一起形成4元至7元雜環，
或
R18和R19與它們所連接的氮原子一起形成4元至7元雜環，
R21代表氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-環烷基，
以及
其中5元或6元雜芳基和苯基分別可被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自鹵素、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、羥基和(C3-C7)-環烷基，
以及其中
R12和R13彼此獨立地代表氫或(C1-C4)-烷基，
其中(C1-C4)-烷基可被1至3個取代基取代，所述取代基選自氟、羥基和(C1-C4)-烷氧基，
或
R12和R13與它們所連接的氮原子一起形成4元至7元雜環，
以及其中
R14代表(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環烷基或(C3-C6)-烯基，
或
R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成4元至7元雜環，
其中所述4元至7元雜環可被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、二氟甲基、三氟甲基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、羥基、氧代、(C1-C4)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和氨基，
以及
其中除非另有說明，上述(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C7)-環烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-烯基和4元至7元雜環基基團可分別彼此獨立地另外被1至3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、羥基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)-烷氧基、羥基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4元至7元雜環基和5元或6元雜芳基，
及其N-氧化物、鹽、溶劑合物、所述N-氧化物的鹽以及所述N-氧化物和鹽的溶劑合物。
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