[發明專利]β?發夾肽模擬物

在審

• 申請號: 201580058833.6
• 申請日: 2015-09-29
• 公開（公告）號: CN107001425A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: D·奧伯萊希特;A·路德;F·貝爾納迪尼;G·丹伊奧德;A·勒德雷爾
• 申請（專利權）人: 波利弗爾股份公司
• 主分類號: C07K7/64
• 分類號: C07K7/64;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/12;A61P31/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 徐達

1.通式(I)化合物，

環[P¹-P²-P³-P⁴-P⁵-P⁶-P⁷-P⁸-P⁹-P¹⁰-P¹¹-P¹²-T¹-T²

（I）

其中單獨的元件T或P從羰基(C＝O)連接點以兩種方向之一連接至下一元件的氮(N)并且其中

T¹是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任選經取代的側鏈，其形成包含α-碳和α-氨基原子的四元或五元雜環或雙環系統；

T²是天然或非天然Lα-氨基酸，含有任選經取代的側鏈，其形成包含α-碳和α-氨基原子的五元或六元雜環或雙環系統；或天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然堿性Lα-氨基酸，在包含至少一個氨基官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P¹是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一個脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P²是天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然堿性Lα-氨基酸，在包含至少一個氨基官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P³，P⁸和P¹⁰獨立地是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P⁴是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然堿性Lα-氨基酸，在包含至少一個氨基官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一個脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P⁵是天然或非天然堿性Lα-氨基酸，在包含至少一個氨基官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然Lα-氨基酸，在包含至少一個脲官能、酰胺官能、酯官能、砜官能或醚官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然含醇的Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P⁶是Gly；或天然或非天然堿性D或Lα-氨基酸，在包含至少一個氨基官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P⁷是天然或非天然堿性Lα-氨基酸，在包含至少一個氨基官能的單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P⁹，P¹¹和P¹²獨立地是天然或非天然Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；

P²和P¹¹一起和/或P⁴和P⁹一起能夠形成天然或非天然交聯D或Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有各自共1至12個碳原子和/或雜原子，其一起通過共價相互作用(鏈間連接)連接P²和P¹¹和/或P⁴和P⁹；

或其互變異構體或旋轉異構體，或其鹽、或水合物或溶劑化物；

并且條件是

如果沒有形成鏈間連接；

且

T¹是天然或非天然Dα-氨基酸，含有任選經取代的側鏈，其形成包含α-碳和α-氨基原子的五元雜環或雙環系統；

則

T²是天然或非天然脂族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或天然或非天然芳族Lα-氨基酸，在單個側鏈中含有共1至25個碳原子和/或雜原子；或式AA10^a的Lα-氨基酸。