[發(fā)明專利]硫代核苷衍生物或其鹽及醫(yī)藥組合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201580058625.6 | 申請(qǐng)日： | 2015-11-02 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN107148423B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-07-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 國(guó)吉榮喜;中川大輔;松本拓也;吉光佑二 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 富士膠片株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C07H19/10 | 分類號(hào)： | C07H19/10;A61K31/7068;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021 | 代理人： | 蔣亭 |
| 地址： | 日本國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 核苷 衍生物 醫(yī)藥 組合 | ||
1.一種硫代核苷衍生物或其鹽，其中，硫代核苷衍生物選自以下化合物，
(2S)-芐基2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸酯、
(2S)-甲基2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(4-氯苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸酯、
(2S)-環(huán)丁基2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸酯、
(2S)-甲基2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(4-溴苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸酯、
(2S)-甲基2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(4-碘苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(S-新戊酰基-2-巰基乙烷-1-基)磷酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(S-異丁酰基-2-巰基乙烷-1-基)磷酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(S-丙酰基-2-巰基乙烷-1-基)磷酸酯、
(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(2-(新戊酰硫基)乙氧基)磷酰基)氧基)甲基新戊酸酯、
S-(2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(((異丙氧基羰基)氧基)甲氧基)磷酰基)氧基)乙基)2,2-二甲基硫代丙酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(新戊酰氧基甲基)磷酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(2-((2-(芐氧基)乙基)二硫基)乙基)磷酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(2-((2-新戊酰氧基乙基)二硫基)乙基)磷酸酯、
((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲基雙(2-((2-異丁酰氧基乙基)二硫基)乙基)磷酸酯、
S-(2-(((RS)-(((2R,3S,4S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羥基四氫噻吩-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氧基)乙基)2,2-二甲基硫代丙酸酯、
4-氨基-1-((2R,3S,4S,5R)-3-氟-4-羥基-5-((((RS)-2-氧化物-4H-苯并[d][1,3,2]二氧雜亞膦-2-基)氧基)甲基)四氫噻吩-2-基)嘧啶-2(1H)-酮、
(2S)-芐基2-(((2RS,4aR,6R,7S,7aS)-6-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-7-氟-2-氧化物四氫-4H-噻吩并[3,2-d][1,3,2]二氧雜亞膦-2-基)氨基)丙酸酯、及
(2S)-異丙基2-(((2RS,4aR,6R,7S,7aS)-6-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2H)-基)-7-氟-2-氧化物四氫-4H-噻吩并[3,2-d][1,3,2]二氧雜亞膦-2-基)氨基)丙酸酯。
2.一種醫(yī)藥組合物，其含有權(quán)利要求1所述的硫代核苷衍生物或其鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的醫(yī)藥組合物，其用于腫瘤的處置。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的醫(yī)藥組合物，其用于肺癌、食道癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、胰腺癌、乳腺癌、腎癌、膀胱癌、子宮癌、骨肉瘤、黑色素瘤、白血病、多發(fā)性骨髓瘤或惡性淋巴瘤的處置。
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