[發明專利]皮膚屏障功能改善劑和皮膚屏障功能改善用組合物

在審

• 申請號: 201580057943.0
• 申請日: 2015-07-23
• 公開（公告）號: CN107106586A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: 佐伯夕子;加藤詠子
• 申請（專利權）人: 昭和電工株式會社
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61K8/60;A61P17/16;A61P43/00;A61Q19/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 黃媛,段承恩

技術領域

本發明涉及皮膚屏障功能改善劑和皮膚屏障功能改善用組合物。本申請基于2014年10月29日在日本提出的特愿2014-220711號主張優先權，將其內容引入本文中。

背景技術

瞬時感受器電位香草酸受體4(Transient receptor potential vanilloid4，TRPV4)是作為由低滲透壓活化的滲透壓感受性受體而被發現的蛋白質。

據報道，TRPV4具有作為水分蒸發傳感器的功能，通過由4α-佛波醇酯(4α-PDD)引起活化，抑制水分蒸發，提高皮膚屏障功能(例如，參照非專利文獻1、非專利文獻2。)。

緊密連接(TJ)與皮膚屏障功能深切相關。TJ是在上皮細胞的周圍形成為帶狀的細胞間粘附結構體。TJ通過使相鄰的上皮細胞彼此密合、堵塞間隙，從而防止物質通過細胞間隙出入。TJ在皮膚、氣管、腸管、血管等中發達，發揮使組織內部的液體不透過、以及來自外部的異物不進入的屏障功能。作為局部存在于TJ的膜蛋白質，已知有密蛋白、閉合蛋白等。已知密蛋白有24種成員，其中密蛋白-1承擔TJ中的鏈形成，在皮膚表皮的細胞間屏障的形成中發揮重要的作用。

據報道，通過將存在于表皮的TRPV4活化，從而促進TJ的形成，皮膚屏障功能提高，對肌膚粗糙改善、肌膚保濕有效(例如，參照非專利文獻3、專利文獻1。)。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2011-93830號公報

非專利文獻

非專利文獻1：Denda M.,et al.,Effects of Skin Surface Temperature on Epidermal Permeability Barrier Homeostasis,J.Invest.Dermatol.,127(3),654-659,2007.

非專利文獻2：Denda M.,Methodology to improve epidermal barrier homeostasis:How to accelerate the barrier recovery？,International Journal of Cosmetic Science,31,79-86,2009.

非專利文獻3：Kida N.,et al.,Importance of transient receptor potentialvanilloid 4(TRPV4)in epidermal barrier function in human skin keratinocytes,Pflugers Arch.463(5),715-725,2012.

發明內容

發明所要解決的課題

以往的皮膚屏障功能改善劑存在提高皮膚的水分保持功能的能力不充分的情況。因此，本發明的目的在于，提供作用于TRPV4和TJ兩者、有效地提高皮膚的水分保持功能的皮膚屏障功能改善劑和皮膚屏障功能改善用組合物。

用于解決課題的方法

本發明如下。

(1)一種皮膚屏障功能改善劑，其含有肌醇和糖結合而得的肌醇衍生物作為有效成分。

(2)根據(1)所述的皮膚屏障功能改善劑，前述糖是單糖或低聚糖。

(3)根據(2)所述的皮膚屏障功能改善劑，前述單糖是葡萄糖。

(4)根據(2)所述的皮膚屏障功能改善劑，前述低聚糖包含葡萄糖作為結構單元。

(5)根據(1)～(4)中任一項所述的皮膚屏障功能改善劑，前述肌醇是肌-肌醇。

(6)根據(1)～(5)中任一項所述的皮膚屏障功能改善劑，其促進TRPV4的產生。

(7)根據(1)～(6)中任一項所述的皮膚屏障功能改善劑，其促進密蛋白的產生。

(8)根據(1)～(7)中任一項所述的皮膚屏障功能改善劑，其促進閉合蛋白的產生。

(9)一種皮膚屏障功能改善用組合物，其含有(1)～(8)中任一項所述的皮膚屏障功能改善劑和藥學上可接受的載體。

(10)根據(9)所述的皮膚屏障功能改善用組合物，前述皮膚屏障功能改善劑的含量為0.01～50質量％。

(11)根據(9)或(10)所述的皮膚屏障功能改善用組合物，其是皮膚外用劑。