[發明專利]基于礦物質的組合物及其用途

在審

• 申請號: 201580057452.6
• 申請日: 2015-09-21
• 公開（公告）號: CN107072214A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發明（設計）人: R·羅恩
• 申請（專利權）人: 安約恩生物制品公司
• 主分類號: A01N59/02
• 分類號: A01N59/02;A61K33/04
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司72002
• 代理人: 安琪,張曉威

相關申請的交叉引用

本申請要求于2014年9月23日提交的名為“基于礦物質的組合物及其用途”的第62/054,040號美國臨時專利申請的優先權，其內容以整體形式援引加入本文。

發明領域

本發明特別涉及基于礦物質的制劑及其在預防皮膚損傷中的用途。

發明背景

在包括哺乳動物在內的高級脊椎動物中尤其在人類中，皮膚是最大的身體器官并且用作重要的環境界面，提供對內環境穩定而言至關重要的保護性包裹。皮膚的外層(即，表皮)被角質層(即，死表皮皮膚細胞(例如角質細胞)的保護層)和細胞外結締組織蛋白覆蓋，其隨著被從下面的表皮顆粒細胞、棘細胞和基底細胞層向上推出的新物質替代而不斷地蛻掉，其中連續的細胞分裂和蛋白合成產生新的皮膚細胞和皮膚蛋白(例如角蛋白、膠原蛋白)。在表皮下面是真皮，其中真皮成纖維細胞轉變成(elaborate)結締組織蛋白(例如，膠原蛋白、彈性蛋白等)，其組裝成細胞外基質和纖維結構，賦予皮膚柔韌性、強度和彈性。神經、血管、平滑肌細胞、毛囊和皮脂腺也存在于真皮中。

皮膚通過其屏障功能、機械強度和對水的不滲透性提供了抵抗環境危害的物理化學保護。表皮樹突(朗格漢斯)細胞以及在皮膚中的遷移和寄居的白細胞(例如，淋巴細胞、巨噬細胞和肥大細胞)促進免疫保護，同時在基底層中的染色的黑色素細胞吸收潛在有害的紫外(UV)輻射。

放射療法(radiation therapy)在傳統上已經成為用于局部性(locally)或區域性(regionally)晚期癌癥的可選治療，但其療效通常受到正常組織的有限的耐受性以及受到腫瘤抗放射性的阻礙。為了改善治療結果，放射療法(radiotherapy)通常與化學治療藥物相組合，所述化學治療藥物自身是細胞毒性的并且可以使細胞對輻射敏感。輻射可能導致皮膚和周圍組織的嚴重灼傷以及在色素沉著方面的永久改變。

此外，對UV輻射(例如，來自太陽)的長期暴露可導致光致皮膚病(light dermatoses)和紅斑的形成，以及增加皮膚癌(例如黑色素瘤)的風險，并且加速皮膚衰老(例如皮膚彈性的喪失和起皺紋)。

亟需用于預防皮膚損傷(例如來自對輻射的暴露)以及預防皮膚癌復發的改善的組合物和方法。

發明概述

本發明提供了基于礦物質的組合物及其在預防皮膚損傷中的使用方法。在一些實施方案中，本文所述的組合物和方法用于預防由于放射或激光治療而造成的皮膚損傷。在一些實施方案中，本文所述的組合物和方法用于預防皮膚癌。

本發明部分地基于令人驚訝地發現一種獨特的基于礦物質的組合物，其用于預防對皮膚的損傷(包括但不限于灼傷)和癌癥(例如在暴露于輻射的個體中)。不將本發明限于特定的理論或作用機制，本文所述的組合物通過使輻射穿過皮膚(例如表皮)滲透至靶點部位而非由皮膚部分地反射出并導致損傷，從而發揮作用。

根據一方面，提供了組合物，其包含：

(i)至少一種活性成分；

(ii)選自硒(Se)和鋅(Zn)的多種礦物質，其中所述硒和所述鋅具有1:1至10:1的濃度比；以及

(iii)載體。

根據另一實施方案，所述組合物還包含選自鉀(K)、鈣(Ca)、鎂(Mg)、硫酸根(SO₄)、溴離子(Br)、錳(Mn)、銅(Cu)、硫(S)、二氧化硅(SiO₂)、鐵(Fe)、碳酸氫根和碲(Te)、少于1000mg/l的鈉(Na)和少于500mg/l的氯離子的多種礦物質。

根據另一實施方案，所述硒(Se)具有40-1000mg/l的濃度，并且所述鋅(Zn)具有4-1000mg/l的濃度。

根據另一實施方案，所述組合物是低滲組合物。根據另一實施方案，所述組合物具有小于7的pH。根據另一實施方案，所述組合物具有5-7的pH。根據另一實施方案，所述組合物具有5-6.5的pH。

根據另一實施方案，所述組合物內的鈉水平少于600mg/l。根據另一實施方案，所述組合物內的鈉水平少于500mg/l。根據另一實施方案，所述組合物內的鈉水平為100-500mg/l。

根據另一實施方案，所述組合物內的氯離子水平少于150mg/l。根據另一實施方案，所述組合物內的氯離子水平為50-150mg/l。