[發明專利]細胞毒性和抗有絲分裂化合物、及其使用方法有效
| 申請號： | 201580057324.1 | 申請日： | 2015-09-17 |
| 公開（公告）號： | CN107001415B | 公開（公告）日： | 2021-06-18 |
| 發明（設計）人： | G.C.溫特斯;J.R.里奇;G.A.E.賈內特;A.L.曼德爾;T.H.H.謝;E.M.J.布爾克;S.D.巴恩謝爾 | 申請（專利權）人： | 酵活有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/02 | 分類號： | C07K7/02;A61K38/05;A61K47/62;A61P35/00;C07D207/08;C07K5/027 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張萍;李炳愛 |
| 地址： | 加拿大英屬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 細胞 毒性 有絲分裂 化合物 及其 使用方法 | ||
1.一種式I化合物：
或其藥學上可接受的鹽，
其中：
R1選自：氨基-C1-C6烷基和雜環基，各自任選被一個或多個選自以下的取代基取代：芳基、芳基-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C7環烷基、C3-C7環烷基-C1-C6烷基、鹵基、C1-C6鹵烷基、雜環基和雜環基-C1-C6烷基；或
R1為RaRbNCH(Rc)-；
Ra選自：H和C1-C6烷基；
Rb為C1-C6烷基；且
Rc為Rd-C(CH3)2-；且
Rd選自：H、芳基和C3-C7環烷基，其各自任選被一個或多個選自以下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、氨基、氨基-C1-C4烷基、鹵基和C1-C4鹵烷基；或
Rb和Rc與其各自所鍵結的原子一起形成雜環基二基；
R2選自：C1-C6烷基、芳基、芳基-C1-C6烷基、C3-C7環烷基、C3-C7環烷基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳基-C1-C6烷基和雜環基，各自任選被一個或多個選自以下的取代基取代：C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、氨基、氨基-C1-C6烷基、氨基-芳基、氨基-C3-C7環烷基、C1-C6鹵酰基、C1-C6鹵烷基和鹵基；和
X不存在；
并且其中
每個芳基為包含至少一個芳族環的C6-C12單環或二環環系統；
每個雜芳基為包含至少一個雜原子和至少一個芳族環的6至12元單環或二環環系統，和
每個雜環基是包含至少一個雜原子的3至12元單環或二環非芳族環系統。
2.如權利要求1所述的化合物，其中R1選自：氨基-C1-C6烷基和雜環基，各自任選被一個或多個選自C1-C6烷基和鹵基的取代基取代。
3.如權利要求1所述的化合物，其中R1是RaRbNCH(Rc)-。
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