[發(fā)明專利]ROR-γ的二氫吡咯并吡啶抑制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580056193.5
• 申請(qǐng)日: 2015-10-14
• 公開（公告）號(hào): CN107074852B
• 公開（公告）日: 2019-08-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 大衛(wèi)·A·克萊蒙;勞倫斯·韋恩·迪拉德;董成國;范怡;賈蘭齊;斯蒂芬·D·羅特斯塔;安德魯·馬庫斯;蘇雷什·B·辛格;科林·M·泰斯;苑晶;趙偉;鄭亞軍;莊凌航
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 生命醫(yī)藥有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/444;A61K31/437;A61P11/06;A61P11/00;A61P29/00;A61P11/02;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/10;A61P37/06;A61P19/02;A61P19/08
• 代理公司: 北京柏杉松知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413
• 代理人: 劉晶晶;劉繼富

1.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物的式為：

其中

R²為(C₁-C₃)烷基、羥基(C₁-C₃)烷基、鹵代(C₁-C₃)烷基、芐基、(C₁-C₃)烷氧基(C₁-C₃)烷基、四氫吡喃基、或-CH₂-四氫吡喃基；

R³和R⁴各自獨(dú)立地為氫或甲基；

Cy¹為各自被(C₁-C₃)烷基磺酰基取代的苯基或吡啶基；和

Cy²為氫、鹵代(C₁-C₃)烷基、環(huán)己基、或四氫吡喃基，其中環(huán)己基和四氫吡喃基各自任選地被選自鹵代(C₁-C₃)烷基和(C₁-C₃)烷氧基中的一個(gè)或更多個(gè)基團(tuán)取代。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物的式為：

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物的式為：

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物的式為：

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Cy²為環(huán)己基或四氫吡喃基，其各自任選地被選自鹵代(C₁-C₃)烷基和(C₁-C₃)烷氧基的一個(gè)或更多個(gè)基團(tuán)取代。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物的式為：

其中

X為CH或N；

Y¹為O且Y²為CH₂，Y¹為CH₂且Y²為O，或者Y¹和Y²各自為CH₂；

R⁹為鹵代(C₁-C₃)烷基；和

R¹⁰為(C₁-C₃)烷基磺酰基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物的式為：

其中X為CH或N；R⁹為鹵代(C₁-C₃)烷基；和R¹⁰為(C₁-C₃)烷基磺酰基。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物的式為：

其中X為CH或N；R⁹為鹵代(C₁-C₃)烷基；和R¹⁰為(C₁-C₃)烷基磺酰基。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²為甲基、乙基、芐基或異丙基。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²為乙基或異丙基。