[發明專利]糖苷酶抑制劑有效
| 申請號: | 201580054955.8 | 申請日: | 2015-08-27 |
| 公開(公告)號: | CN107108601B | 公開(公告)日: | 2021-08-20 |
| 發明(設計)人: | 安娜·夸特羅帕尼;桑托斯·S·庫爾卡尼;阿瓦達特·加金德拉·吉里 | 申請(專利權)人: | 阿森紐榮股份公司 |
| 主分類號: | C07D417/14 | 分類號: | C07D417/14;C07D285/135;C07D401/12;C07D413/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/12;C07D513/04;C07D413/14;C07D403/12;C07D487/04;A61K31/454;A61K31/497 |
| 代理公司: | 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204 | 代理人: | 王達佐;洪欣 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 糖苷酶 抑制劑 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R是具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烴基,其中1至5個氫原子可以被Hal或OH替代;
W為CH或N;
A表示以下基團之一:
X為N或CR”’;
X1、X2為N或CR”’;
X3為N或CR””’;
Y為O、S、SO或SO2;
R’、R”各自獨立地表示H、Hal或具有1至12個碳原子的直鏈或支鏈的烴基;
R”’、R””獨立地表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、OR3、CN、具有1至12個碳原子的直鏈或支鏈的烴基;
R””’表示H、Hal、NR3R4、CHR3R4、CN、具有1至12個碳原子的直鏈或支鏈的烴基;
R3、R4各自獨立地表示H或者具有1至12個碳原子的直鏈或支鏈的烴基;
Q表示以下基團之一:
Z1為S、O、NR3;
Z2、Z3獨立地表示CR5、CR6或N;
T為N、CH或CR7;
R5、R6、R7獨立地表示H、Hal、NR3R4、NO2、具有1至12個碳原子的直鏈或支鏈的烴基,其中1至3個CH2-基團可以被選自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基團替代,并且其中1至5個氫原子可以被Hal、NR3R4、NO2、OR3、Het、Ar、Cyc替代,或者表示Ar、Het或Cyc;
R8表示H、甲基或者具有2至12個碳原子的直鏈或支鏈的烴基,其中1至3個CH2-基團可以被選自O、NR3、S、SO、SO2、CO、COO、OCO、CONR3、NR3CO的基團替代,并且其中1至5個氫原子可以被Hal、NR3R4或NO2替代;
Hal表示F、Cl或I;
Het表示飽和的、不飽和的或芳香族的環,其為單環或雙環或稠合雙環且具有3元至8元且含有1至4個選自N、O和S的雜原子,所述環可以被1至3個選自R5、Hal和OR3的取代基取代;
Ar表示6元碳環芳香族環或者稠合或非稠合的雙環芳香族環系統,其被1至3個獨立地選自R5、OR3和Hal的取代基任選取代;
Cyc表示具有3至8個碳原子的飽和碳環,其被1至3個獨立地選自R5或Hal或OH的取代基任選取代;
m和n各自獨立地表示0、1、2或3,
以及其藥學上可用的鹽和對映體,包括它們以所有比例的混合物。
2.式Ia和Ib的化合物:
其中A、R、W、Q、n和m具有權利要求1中給出的含義。
3.包含權利要求2所述的化合物Ia和Ib的混合物,其具有相等數量或不等數量的相同基團A、R、W、Q、n和m。
4.根據權利要求1所述的式I的化合物,其中R為甲基和/或W為N。
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