[發明專利]作為醛固酮合酶抑制劑的螺二胺衍生物

有效

• 申請號: 201580054658.3
• 申請日: 2015-10-05
• 公開（公告）號: CN106852142B
• 公開（公告）日: 2020-08-21
• 發明（設計）人: 約翰尼斯·埃比;庫爾特·E·阿姆雷因;陳軍利;佰努瓦·霍恩斯普格;伯德·庫茵;劉永福;李東波;漢斯·彼得·梅爾基;賴納·E·馬丁;亞歷山大·邁韋格;譚雪菲;吳俊;喻建華
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D471/10
• 分類號: C07D471/10;C07D487/10;C07D519/00;A61K31/444;A61K31/4439;A61K31/506;A61P13/12;A61P9/04;A61P9/12
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 陳平

1.式(I)的化合物

其中

R¹、R²、R³和R⁴獨立地選自H、C_1-7烷基和C_3-8環烷基；

或R¹和R²一起形成-CH₂-CH₂-；

R⁵和R⁶獨立地選自H或C_1-7烷基；

A¹是-CH-或-N-；

A²是-C(O)-或-S(O)₂-；

R¹²是雜芳基或取代的雜芳基，其中取代的雜芳基被一至三個獨立地選自C_1-7烷基、C_3-8環烷基、鹵代C_1-7烷基、羥基、C_1-7烷氧基、氰基和鹵素的取代基取代；

R¹³是鹵素、氰基、C_1-7烷氧基或鹵代C_1-7烷氧基；

R¹⁵是H、C_1-7烷基、C_3-8環烷基或鹵素；

m是零或1；并且

R⁹和R¹⁴一起形成-CH₂-，R¹⁰和R¹¹一起形成-CH₂-，n是1并且p是零；或

R⁹和R¹⁴一起形成-CH₂-CH₂-，R¹⁰和R¹¹一起形成-CH₂-，n是1并且p是1并且R⁷和R⁸獨立地選自H或C_1-7烷基；或

R⁷和R¹⁴一起形成-CH₂-，R⁸和R¹¹一起形成-CH₂-CH₂-，n是1，p是1并且R⁹和R¹⁰獨立地選自H或C_1-7烷基；

其中“雜芳基”表示5至12個環原子的一價芳族雜環單-或雙環體系，所述5至12個環原子包含1、2、3或4個選自N、O和S的雜原子，剩余環原子是碳，

及其藥用鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹和R²是C_1-7烷基或R¹和R²一起形成-CH₂-CH₂-。

3.根據權利要求1和2中任一項所述的化合物，其中R¹和R²是C_1-7烷基。

4.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中R³和R⁴是H。

5.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中R¹³是鹵素。

6.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中R¹⁵是H。

7.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中A¹是-CH-。

8.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中A²是-C(O)-。