[發(fā)明專利]晶體形式的谷氨酰胺酶抑制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580054339.2
• 申請(qǐng)日: 2015-08-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106999490A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T.F.斯坦頓;J.J.斯普林格;J.N.威廉斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 卡利泰拉生物科技公司
• 主分類號(hào): A61K31/501
• 分類號(hào): A61K31/501;C07D417/14
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 初明明,李炳愛(ài)

1.一種具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物的結(jié)晶鹽，

(I)。

2.權(quán)利要求1的結(jié)晶鹽，其中所述鹽是鹽酸鹽、甲苯磺酸鹽、硝酸鹽、甲磺酸鹽，或氫溴酸鹽。

3.權(quán)利要求2的結(jié)晶鹽，其中所述鹽是鹽酸鹽。

4.權(quán)利要求3的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：16.70；17.26；21.09；22.69。

5.權(quán)利要求4的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：16.70；17.26；18.18；21.09；22.69；23.46；25.22；25.49；26.72。

6.權(quán)利要求5的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：9.53；11.63；16.70；17.26；18.18；19.10；19.80；21.09；22.16；22.69；23.46；24.63；25.22；25.49；25.91；26.72；28.45；29.38；31.39；31.82；34.91。

7.權(quán)利要求6的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：8.62；9.53；11.63；15.89；16.70；17.26；18.18；19.10；19.80；21.09；22.16；22.69；23.46；24.63；25.22；25.49；25.91；26.72；28.45；29.38；31.39；31.82；32.76；33.61；33.74；34.27；34.91；35.53；39.36；39.73。

8.權(quán)利要求7的結(jié)晶鹽，其具有基本上如圖1所示的XRD圖譜。

9.權(quán)利要求3的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：8.34；18.83；21.10。

10.權(quán)利要求9的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：6.26；8.34；15.82；18.83；21.10；23.42；24.10；24.45；25.25；25.74。

11.權(quán)利要求10的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：6.26；8.34；11.02；12.58；14.80；15.61；15.82；17.58；18.20；18.83；19.81；20.00；21.10；22.58；23.42；24.10；24.45；25.25；25.74；26.36；27.83；28.70；29.84；30.46；31.81；32.38。

12.權(quán)利要求11的結(jié)晶鹽，其具有以下的2θ值：3.10；6.26；8.34；9.04；9.96；11.02；12.58；13.47；14.80；15.61；15.82；16.15；17.58；18.20；18.83；19.81；20.00；21.10；22.02；22.58；23.42；24.10；24.45；25.25；25.74；26.36；27.22；27.83；28.70；29.84；30.46；31.81；32.38；33.23；35.68；36.57；37.40；39.36；41.79。

13.權(quán)利要求12的結(jié)晶鹽，其具有基本上如圖2所示的XRD圖譜。

14.一種具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物的鹽，

(I)；

其中所述鹽是二鹽酸鹽。

15.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-14的任一項(xiàng)的鹽和一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑。

16.一種治療或預(yù)防癌癥或免疫疾病或神經(jīng)疾病的方法，其包括給予權(quán)利要求1-14的任一項(xiàng)的鹽或權(quán)利要求15的藥物組合物。