[發明專利]蛋白激酶C抑制劑和它們的使用方法有效
| 申請號: | 201580053955.6 | 申請日: | 2015-08-05 |
| 公開(公告)號: | CN106795151B | 公開(公告)日: | 2021-05-07 |
| 發明(設計)人: | M·J·盧茲奧;J·巴比隆;M·S·維塞爾 | 申請(專利權)人: | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D417/14 | 分類號: | C07D417/14;C07D401/14;C07D495/04;C07D487/04;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人: | 宋衛霞;黃革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 蛋白激酶 抑制劑 它們 使用方法 | ||
1.式II的化合物
或其可藥用鹽,其中:
X是N或CR;
R、R2、R3和R4各自獨立地是H、2H、鹵素、羥基(-OH)、C1-3烷氧基、C1-3鹵代烷基或C1-3烷基,所述C1-3烷基任選地被羥基、C1-3烷氧基或C1-3鹵代烷氧基取代;
R5獨立地是H、2H或C1-3烷基,所述C1-3烷基任選地被F、OH、C1-3烷氧基或C1-3鹵代烷氧基取代;
R5a和R5b各自獨立地是H、2H或C1-3烷基,所述C1-3烷基任選地被F、OH或C1-3烷氧基取代,或R5a和R5b結合在一起形成亞甲基或亞乙基橋連基;
R5c和R5d各自獨立地是H、2H、F、-OH、C1-3烷氧基、C1-3烷基,所述C1-3烷基任選地被F、OH或C1-3烷氧基取代,或R5c和R5d結合在一起形成亞甲基、亞乙基或-CH2-O-橋連基;且
R6、R7和R8各自獨立地選自H、2H、鹵素、C1-3烷基、C1-3鹵代烷基、C1-3烷氧基、C1-3鹵代烷氧基、C3-7環烷基和4-7元的雜環基,其具有1至3個選自N、O和S的雜原子,所述C1-3烷基任選地被OH、C1-3烷氧基或C1-3鹵代烷氧基取代。
2.根據權利要求1的化合物或其可藥用鹽,其中X是N,且R2、R3和R4各自獨立地是H或鹵素。
3.根據權利要求1的化合物或其可藥用鹽,其中X是CR;且R2、R3、R4和R8各自獨立地是H或鹵素。
4.根據權利要求3的化合物或其可藥用鹽,其中R6和R7各自獨立地選自H、鹵素、C1-3鹵代烷基、C1-3鹵代烷氧基、C3-7環烷基、嗎啉代、哌啶基和哌嗪基。
5.根據權利要求4的化合物或其可藥用鹽,其中R5是-H、2H或CH3;R5a和R5b各自是H,且R5c和R5d各自是H。
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