[發明專利]用β?(1,4)?N?乙酰半乳糖胺轉移酶或其突變體修飾糖蛋白的方法

在審

• 申請號: 201580053829.0
• 申請日: 2015-08-04
• 公開（公告）號: CN107109454A
• 公開（公告）日: 2017-08-29
• 發明（設計）人: A·A·瓦西爾;F·L·范代爾夫特;S·S·范博凱爾
• 申請（專利權）人: 西納福克斯股份有限公司
• 主分類號: C12P21/00
• 分類號: C12P21/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司11285
• 代理人: 張廣育,姜建成

1.修飾糖蛋白的方法，所述方法包括以下步驟：在β-(1,4)-N-乙酰半乳糖胺轉移酶或其突變體的存在下，使包含含有末端GlcNAc部分的聚糖的糖蛋白與糖衍生物核苷酸Su(A)-Nuc接觸，其中：

(i)所述含有末端GlcNAc部分的聚糖如式(1)或(2)所示：

其中：

b為0或1；

d為0或1；

e為0或1；以及

G為單糖，或包含2至20個糖部分的直鏈或支鏈寡糖；以及

(ii)所述糖衍生物核苷酸Su(A)-Nuc如式(3)所示：

其中：

a為0或1；

Nuc為核苷酸；

U為[C(R¹)₂]_n或[C(R¹)₂]_p-O-[C(R¹)₂C(R¹)₂O]_o-[C(R¹)₂]_q，其中n為0至24的整數；o為0至12的整數；q和p獨立地為0、1或2；R¹獨立地選自H、F、Cl、Br、I和任選取代的C₁-C₂₄烷基；

T為C₃-C₁₂(雜)亞芳基，其中(雜)亞芳基被任選地取代；以及

A選自：

(a)-N₃

(b)-C(O)R³

其中R³為任選取代的C₁-C₂₄烷基；

(c)-C≡C-R⁴

其中R⁴為氫或任選取代的C₁-C₂₄烷基；

(d)-SH

(e)-SC(O)R⁸

其中R⁸為任選取代的C₁-C₂₄烷基；

(f)-SC(V)OR⁸

其中V為O或S，R⁸為任選取代的C₁-C₂₄烷基；

(g)-X

其中X選自F、Cl、Br和I；

(h)-OS(O)₂R⁵

其中R⁵選自C₁-C₂₄烷基、C₆-C₂₄芳基、C₇-C₂₄烷基芳基和C₇-C₂₄芳基烷基，所述烷基、芳基、烷基芳基和芳基烷基被任選地取代；

(i)R¹¹

其中R¹¹為任選取代的C₂-C₂₄烷基；

(j)R¹²

其中R¹²為任選取代的末端C₂-C₂₄烯基；和

(k)R¹³

其中R¹³為任選取代的末端C₃-C₂₄丙二烯基。

2.權利要求1的方法，其中當U為[C(R¹)₂]_n時，n為1至24的整數，當U為[C(R¹)₂]_p-O-[C(R¹)₂C(R¹)₂O]_o-[C(R¹)₂]_q時，o為1至12的整數和/或p為1或2和/或q為1或2。

3.權利要求1的方法，其中U不存在。