[發明專利]醛固酮合成酶抑制劑

有效

• 申請號: 201580053796.X
• 申請日: 2015-10-14
• 公開（公告）號: CN107108587B
• 公開（公告）日: 2020-05-22
• 發明（設計）人: K·R·霍恩伯格;K·M·邁耶斯;P·A·尼莫托;S·瑟普倫南特;于輝
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: C07D405/14
• 分類號: C07D405/14;C07D413/14;C07D405/04;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/4433;A61K31/5377;A61K31/541;A61P13/12;A61P9/12;A61P11/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 張平元

1.一種式I化合物

其中：

R¹選自-C(O)NH₂、-C(O)NH(CH₃)及-CN；

R²為-(X)-R⁴，其中

-(X)-為鍵、-CH₂-、或-O-；及

R⁴選自

-H；

C_1-3烷基，其任選經一至四個選自-F、-OH及-SO₂C_1-3烷基的基團取代；

鹵素；

-CN；

-SO₂C_1-3烷基；

-C(O)N(C_1-3烷基)₂，其限制條件為-(X)-不為-O-；

-NHC(O)R⁵或-N(CH₃)C(O)R⁵，其限制條件為-(X)-為-CH₂-及其中R⁵選自C_3-6環烷基及任選經一至三個-F基團取代的C_1-3烷基；

-NHSO₂C_1-3烷基；

-CH(環丙基)NHSO₂C_1-3烷基；

-OCH₂C(O)N(C_1-3烷基)₂，其限制條件為-(X)-為-CH₂-；

-S(＝O)(＝NH)CH₃，其限制條件為-(X)-為-CH₂-；

雜環基，其選自四氫吡喃基、四氫呋喃基、吡咯烷基、1,1-二氧代基[1,2]-噻嗪、嗎啉基、噁唑烷基、哌啶基、氮雜環丁基，其中該雜環基任選經一至三個選自-C(O)C_1-3烷基、鹵素、-OH、氧代基及C_1-3烷基的基團取代；

-C(O)-雜環基，其限制條件為-(X)-為-CH₂，其中該雜環基選自嗎啉-4-基、吡咯烷-1-基及哌啶-1-基，其任選經一或兩個選自-F及-OH的基團取代；

C_3-6環烷基，其任選經-CN或-OH取代；及

苯基，其任選經-SO₂NH₂取代；及

R³為H、或任選經-OH取代的C_1-3烷基；或

R²及R³一起形成任選經-OH取代的稠合五元環烷基環；

或其鹽或立體異構體，

條件是所述化合物不是以下化合物的一種對映體，所述對映體是在如下所示的超臨界流體色譜法的條件下對于各化合物而言首先洗脫的對映體：

或

。