[發明專利]稠合的五環咪唑衍生物有效
| 申請號: | 201580053711.8 | 申請日: | 2015-10-02 |
| 公開(公告)號: | CN107108672B | 公開(公告)日: | 2019-11-08 |
| 發明(設計)人: | T·德哈羅加西亞;M·德利尼;J·P·希爾;J·R·昆西;宣夢陽;朱昭寧;D·C·布魯金斯;M·D·卡爾米亞諾;Y·埃夫拉爾;M·C·哈欽斯;J·A·約翰遜;S·雅多;J·凱阿爾特斯;M·麥科斯;M·D·塞爾比;M·A·肖;D·L·L·斯溫嫩;L·斯基奧;Y·福里謝;B·菲洛什-羅梅 | 申請(專利權)人: | UCB生物制藥私人有限公司;賽諾菲公司 |
| 主分類號: | C07D487/18 | 分類號: | C07D487/18;C07D471/18;A61K31/675;A61K31/685;A61K31/506;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/00;A61P3/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人: | 譚瑋 |
| 地址: | 比利時*** | 國省代碼: | 比利時;BE |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 咪唑衍生物 稠合 五環 神經變性障礙 腫瘤學 神經學障礙 心血管障礙 炎癥性障礙 苯并咪唑 代謝障礙 橋亞甲基 酮衍生物 自身免疫 調節劑 感受性 類似物 眼障礙 疾病 疼痛 傷害 治療 預防 | ||
1.由式(IB)表示的化合物、或其藥學上可接受的鹽,
其中
-X-Q-代表-O-、-O-C(O)-、-O-C(=CH-CN)-、-S-、-SO-、-SO2-;或-N(Rg)-、-N(Rf)-CO-、-N(Rf)-SO2-、-O-CH2-、-CH2-S-、-CH2-SO-、-CH2-SO2-、-N(Rg)-CH2-、-N(Rf)-C(S)-、-N=S(O)(CH3)-、-O-C(=CH2)-或-S(=N-CN)-,所述基團中的任一個可以任選地被一個或多個選自下述的取代基取代:氟、甲基、羧基、三氟甲基、甲基羰基、氘代甲基、乙氧基羰基、羥基異丙基和羥基甲基;
Z代表亞甲基;
R1代表鹵素或氰基;或芳基、雜芳基、C3-7環烷基-雜芳基、C3-7雜環烷基-雜芳基、C4-9雜二環烷基-雜芳基、C3-7雜環烷基、C3-7雜環烯基或C3-7雜環烯基-芳基,所述基團中的任一個可以任選地被一個或多個選自下述的取代基取代:鹵素、氰基、氰基C1-6烷基、C1-6烷基、二氟甲基、三氟甲基、羥基、羥基C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C2-6烷基羰基、C2-6烷氧基羰基、C2-6烷氧基羰基-氨基-C1-6烷基、磷酸酯C1-6烷基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基磺酰基、氧代、C1-6烷基硫砜亞胺基、C1-6烷基亞磺酰基-氨基-、二C1-6烷基氨基C1-6烷基、C2-6烷基羰基氨基C1-6烷基、二C1-6烯基氨基C1-6烷基、C2-6烷基羰基氨基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基-氨基-C1-6烷基、四氫呋喃基、硫酸酯C1-6烷基和羧基-C1-6烷基-羰基氧基-C1-6烷基;
R2代表氫或鹵素;
R3和R4獨立地代表氫、鹵素或三氟甲基;或C1-6烷基;
R5代表鹵素、-ORa、二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R6代表氫、鹵素或三氟甲基;
R7代表氫或三氟甲基;
R8代表氫、鹵素或三氟甲基;
R12代表氫或C1-6烷基;
Ra代表C1-6烷基;
Rf代表氫;或C1-6烷基,所述基團可以任選地被一個或多個選自下述的取代基取代:鹵素或C1-6烷基;且
Rg代表氫;或C1-6烷基、-CO-C1-6烷基、-SO2-C1-6烷基、-CO-C3-7雜環烷基、-SO2-C3-7環烷基、-SO2-芳基、-SO2-雜芳基、雜芳基或C2-6烷氧基羰基,所述基團中的任一個可以任選地被一個或多個選自下述的取代基取代:鹵素或C1-6烷基。
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