[發明專利]新型二氫喹啉吡唑基化合物

有效

• 申請號: 201580053558.9
• 申請日: 2015-10-26
• 公開（公告）號: CN106795138B
• 公開（公告）日: 2020-04-14
• 發明（設計）人: 約翰尼斯·埃比;庫爾特·阿姆雷因;佰努瓦·霍恩斯普格;貝恩德·庫恩;漢斯·P·梅爾基;賴納·E·馬丁;亞歷山大·V·邁韋格;譚雪菲
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/04;A61K31/4709;A61P13/12;A61P9/04;A61P9/12;A61P5/38
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國;柳春琦

1.式(I)的化合物

其中

R¹是C_1-7烷基；

R⁵、R⁶、R⁷和R⁸是H；

R²和R³是H；

R⁴是H或鹵素；

R⁹是C_1-7烷硫基C_1-7烷基、C_1-7烷基磺?；鵆_1-7烷基、取代的芳基、取代的芳基C_1-7烷基、或基團A，其中取代的芳基和取代的芳基C_1-7烷基被一至三個選自以下各項的取代基取代：C_1-7烷基、鹵素、氰基、C_1-7烷氧基、C_1-7烷硫基和C_1-7烷基磺?；?；

R¹⁰是被一個C_1-7烷基取代的吡唑基或被一個鹵素取代的吡啶基；

R¹⁵是H；

R¹⁶和R¹⁷是H；

n是零或1；

及其藥用鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁴是H。

3.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中n是0。

4.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物，其中R⁹是被一至三個選自以下各項的取代基取代的芳基：C_1-7烷基、鹵素、氰基、C_1-7烷氧基、C_1-7烷硫基和C_1-7烷基磺酰基。

5.根據權利要求1所述的化合物，其選自：

4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3，4-二氫喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈；

6-[4-(4-氯苯氧基)-1H-吡唑-5-基]-1-甲基-3，4-二氫喹啉-2-酮；

3-甲氧基-4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3，4-二氫喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈；

3-氯-4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3，4-二氫喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈；

2-氟-4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3，4-二氫喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈；

2-氯-4-[[5-(1-甲基-2-氧代-3，4-二氫喹啉-6-基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈；

6-[4-(3-氯苯氧基)-1H-吡唑-5-基]-1-甲基-3，4-二氫喹啉-2-酮；

1-甲基-6-[4-(4-甲硫基苯氧基)-1H-吡唑-5-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

1-甲基-6-[4-(3-甲硫基苯氧基)-1H-吡唑-5-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

1-甲基-6-[4-(3-甲基磺?；窖趸?-1H-吡唑-5-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

1-甲基-6-[4-(4-甲基磺?；窖趸?-1H-吡唑-5-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

1-甲基-6-[4-(2-甲硫基乙氧基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

(外消旋)-1-甲基-6-[4-(1-甲硫基丙-2-基氧基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

1-甲基-6-[4-(2-甲基磺酰基乙氧基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

6-[4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-1H-吡唑-3-基]-1-甲基-3，4-二氫喹啉-2-酮；

6-[4-[[1-(3-氯吡啶-2-羰基)氮雜環丁烷-3-基]氧基甲基]-1H-吡唑-3-基]-5-氟-1-甲基-3，4-二氫喹啉-2-酮；

5-氟-1-甲基-6-[4-[[1-(1-甲基吡唑-4-羰基)氮雜環丁烷-3-基]氧基甲基]-1H-吡唑-3-基]-3，4-二氫喹啉-2-酮；

及其藥用鹽。