[發(fā)明專利]硼酸衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580053501.9
• 申請(qǐng)日: 2015-10-01
• 公開（公告）號(hào): CN107001391B
• 公開（公告）日: 2020-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M.克萊因;O.沙特;P.哈澤爾邁爾;M.克里爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默克專利股份公司
• 主分類號(hào): C07F5/02
• 分類號(hào): C07F5/02;A61K31/69;A61P37/02;A61P35/02;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P21/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P21/04
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;魯煒

1.式(I)化合物

及其立體異構(gòu)體，以及前述各自的生理學(xué)上可接受的鹽，包括它們所有比率的混合物，

其中

LX不存在；

LY表示CH₂或CH₂CH₂；

X表示式xa)、xb)或xd)的α,β-不飽和酰胺或磺酰胺，其中式xb)中的環(huán)狀殘基各自彼此獨(dú)立地是未取代的或被Ar1取代，其中Ar1與所述環(huán)狀殘基稠合：

Q表示C＝O或SO₂；

Y表示Cyc；

R¹、R²表示H；

R^4a、R^4b各自彼此獨(dú)立地表示H、直鏈或支鏈C1-C6-烷基，其中所述烷基的1至5個(gè)H原子可被Hal、OH替代；

R^5a、R^5b各自彼此獨(dú)立地表示H、直鏈或支鏈C1-C6-烷基；

R⁶表示H、Ar1或A1；

R⁷、R⁹、R¹⁰各自彼此獨(dú)立地表示H、A1；

R⁸表示H、Hal、A1、(CH₂)_p-NR^4aR^4b、COOR^4a或CONR^4aR^4b；

A1表示直鏈或支鏈C1-C6-烷基或C3-C6-環(huán)烷基，各自彼此獨(dú)立地是未取代的或被Hal、CN單取代、二取代或三取代；

Ar1表示苯基，其是未取代的、被Hal、R^4a、OR^4a、CONR^4aR^4b單取代、二取代或三取代；

Cyc表示苯基，其是未取代的、被Hal和/或R^4a單取代、二取代或三取代；或

1-或2-萘基；2-、3-、4-、5-、6-或7-苯并呋喃基；2,3-二氫苯并呋喃-2-或3-基；2-或3-噻吩基；各自彼此獨(dú)立地是未取代的、被Hal和/或R^4a單取代、二取代或三取代；

p表示0、1或2；

Hal表示F、Cl、Br或I。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中R⁶表示Ar1或A1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物及其立體異構(gòu)體，以及前述各自的生理學(xué)上可接受的鹽，包括它們所有比率的混合物，其中

R^5a、R^5b各自彼此獨(dú)立地表示H、甲基、乙基、正丙基、異丙基；

R⁶表示Ar1或A1；

R⁷、R⁹、R¹⁰各自彼此獨(dú)立地表示H、或直鏈或支鏈C1-C4-烷基，其中所述烷基的1至3個(gè)H原子可被Hal替代；

R⁸表示H、Hal、(CH₂)_p-NR^4aR^4b、(CH₂)_p-COOR^4a、(CH₂)_p-CONR^4aR^4b、或直鏈或支鏈C1-C4-烷基，其中所述烷基的1至3個(gè)H原子可被Hal替代；

Ar1表示苯基，所述苯基是未取代的、被Hal、R^4a、OR^4a、CONR^4aR^4b單取代、二取代或三取代；

R^4a、R^4b各自彼此獨(dú)立地表示H、直鏈或支鏈C1-C4-烷基，其中所述烷基的1至3個(gè)H原子可被Hal、OH替代；

A1表示直鏈或支鏈C1-C4-烷基或C3-C6-環(huán)烷基，各自彼此獨(dú)立地是未取代的或被Hal、CN單取代、二取代或三取代；

p表示0或1；

Hal表示F、Cl或Br。