[發明專利]硼酸衍生物

有效

• 申請號: 201580053425.1
• 申請日: 2015-10-01
• 公開（公告）號: CN107001390B
• 公開（公告）日: 2020-11-27
• 發明（設計）人: M.克萊因;O.沙特;P.哈澤爾邁爾;M.布施
• 申請（專利權）人: 默克專利股份公司
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;A61K31/69;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/02;A61P1/00;A61P25/00;A61P21/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P17/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;魯煒

1.式(I)化合物

及其立體異構體，以及前述各自的生理學上可接受的鹽，包括它們所有比率的混合物，

其中

LX表示-CH₂-、-O-CH₂-或-O-CH₂-CH₂-，其中在各情況下彼此獨立地，1至4個H原子可被Hal、R^3a、OR^4a、(CH₂)_r-A2和/或(CH₂)_r-Ar2替代，或

一個H原子或CH₂基團可被環丙基、環丁基或環戊基替代；

LY表示-CH₂-；

X表示苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基，各自彼此獨立地是未取代的或被Hal、A1、CN、OH、NR^4aR^4b、Ar1、Het1、OA1、COHet1、CONR^4aR^4b、NR^4aCOR^3a、NR^4aSO₂R^3a、NR^4aCOOR^3a和/或(CH₂)_r-A2單取代、二取代、三取代、四取代或五取代；

Y表示Cyc；

R¹、R²表示H；

R^3a表示直鏈或支鏈C1-C6-烷基，其中1至5個H原子可被Hal、OH和/或OAlk替代；

R^4a、R^4b各自彼此獨立地表示H或R^3a；或R^4a、R^4b一起形成C3-C6-環烷基殘基；

A1表示直鏈或支鏈C1-C6-烷基，各自是未取代的或被Hal、CN、OR^4a和/或(CH₂)_r-A2單取代、二取代、三取代、四取代或五取代；

A2表示OR^4a；

Alk表示直鏈或支鏈C1-C6-烷基；

Ar1表示苯基，所述苯基是未取代的、被Hal、CN、R^3a、OR^4a單取代、二取代或三取代；

Het1表示具有1至4個N、O和/或S原子的飽和的、不飽和的或芳族的5-或6-元雜環；

Ar2表示苯基、聯苯基或萘基，各自彼此獨立地是未取代的或被OR^4a單取代、二取代或三取代；

Cyc表示苯基、苯并呋喃基或2,3-二氫苯并呋喃-2-或3-基，各自彼此獨立地是未取代的或被Hal、CN、R^3a、OR^3a單取代、二取代、三取代、四取代或五取代；

r表示0、1、2、3或4；

Hal表示F、Cl、Br或I。

2.根據權利要求1的化合物及其立體異構體，以及前述各自的生理學上可接受的鹽，包括它們所有比率的混合物，其中

LX表示-CH₂-，其中在各情況下彼此獨立地，1至2個H原子可被Hal、R^3a、OR^4a、(CH₂)_r-A2和/或(CH₂)_r-Ar2替代，或

一個H原子或CH₂基團可被環丙基、環丁基或環戊基替代。