[發明專利]定向淋巴的前藥

有效

• 申請號: 201580053370.4
• 申請日: 2015-08-12
• 公開（公告）號: CN106715456B
• 公開（公告）日: 2023-08-29
• 發明（設計）人: C·波特;J·辛普森;N·特里瓦斯基斯;T·魁奇;韓思飛;胡羅娟
• 申請（專利權）人: 莫納什大學
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;C07J5/00;C07J31/00;A61K31/56;A61K31/568;A61P5/24
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 袁志明

1.式(III)的化合物，或其藥學上可接受的鹽：

其中

R¹和R²獨立地表示C₂-C₂₈脂肪酸的殘基；

-X-是-O-；

表示藥物活性劑的殘基；

-L-是-X’-或-X’C(O)-；

X’是O、S或N(R⁴)；

-Z-是-C(O)-或-C(O)R³-，此時-L-是-X’-；或

-Z-不存在，此時-L-是-X’C(O)-；

R³是自我毀滅的基團，選自

-O-CH₂-、

R⁴是H或C₁-C₄烷基；

R⁵是氫；

R⁶選自C₁-C₄烷基；以及

n是1至18。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中所述的藥物活性劑選自睪酮、麥考酚酸、雌激素、嗎啡、美托洛爾、雷洛昔芬、阿法沙龍、他汀類藥物、丁丙諾啡、噴他佐辛、普萘洛爾、L-DOPA、咪達唑侖、利多卡因、氯丙嗪、阿米替林、去甲替林、硝酸異山梨酯、氧烯洛爾、拉貝洛爾、維拉帕米、沙丁胺醇、環硫雄醇或美法侖。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中所述的藥物活性劑是洛伐他汀。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中所述的藥物活性劑是睪酮，且所述化合物表示為式(IV)：

其中，

R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、n和X具有權利要求1中所定義的含義；以及-Z-是-C(O)-或-C(O)R³-；或

其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中R⁶是甲基。

6.根據權利要求1至5任意一項所述的化合物，其中X和X’是氧。

7.根據權利要求1至5任意一項所述的化合物，其中R¹和R²是棕櫚酸的殘基。

8.式(III)所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽：

其中

R¹和R²獨立地表示C₂-C₂₈脂肪酸的殘基；

-X-是-O-；

表示藥物活性劑的殘基；

-L-是-X’-；

X’是O、S或N(R⁴)；

-Z-是-C(O)R³-；

R³是自我毀滅的基團，選自

-O-CH₂-、

R⁴是H或C₁-C₄烷基；

R⁵是氫；

R⁶選自C₁-C₄烷基；以及

n是1至18。

9.根據權利要求8所述的化合物，其中所述的藥物活性劑選自睪酮、麥考酚酸、雌激素、嗎啡、美托洛爾、雷洛昔芬、阿法沙龍、他汀類藥物、丁丙諾啡、噴他佐辛、普萘洛爾、L-DOPA、咪達唑侖、利多卡因、氯丙嗪、阿米替林、去甲替林、硝酸異山梨酯、氧烯洛爾、拉貝洛爾、維拉帕米、沙丁胺醇、環硫雄醇或美法侖。

10.根據權利要求8所述的化合物，其中所述的藥物活性劑是洛伐他汀。