[發(fā)明專利]二氮雜環(huán)庚烷衍生物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580052899.4
• 申請日: 2015-08-07
• 公開（公告）號: CN106715437A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發(fā)明（設計）人: J.E.布拉德納;D.巴克利
• 申請（專利權）人: 達納-法伯癌癥研究所股份有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D243/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 曹立莉,許斐斐

1.式(I)化合物，或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R^A為氫、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基；

R^B為氫、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的雜芳基；

或R^A和R^B一起形成取代或未取代的碳環(huán)或取代或未取代的雜環(huán)；

R^C為氫、取代或未取代的C_1-6烷基或氮保護基團；

R^D在每種情況下獨立地為鹵素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、–OR^a、–N(R^a)₂、–SR^a、–CN、–SCN、–C(＝NR^a)R^a、–C(＝NR^a)OR^a、–C(＝NR^a)N(R^a)₂、–C(＝O)R^a、–C(＝O)OR^a、–C(＝O)N(R^a)₂、–NO₂、–NR^aC(＝O)R^a、–NR^aC(＝O)OR^a、–NR^aC(＝O)N(R^a)₂、–OC(＝O)R^a、–OC(＝O)OR^a或–OC(＝O)N(R^a)₂；

R^a在每種情況下獨立地為氫、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、連接至氮原子的氮保護基團、連接至氧原子的氧保護基團或連接至硫原子的硫保護基團或兩個R^a基團一起形成取代或未取代的雜環(huán)或取代或未取代的雜芳環(huán)；

m為0、1、2、3或4；

X為–O–、–S–、–N(R^X1)–或–C(R^X2)₂–，其中R^X1為氫、取代或未取代的C_1-6烷基或氮保護基團，和其中R^X2在每種情況下獨立地為氫、鹵素或取代或未取代的C_1-6烷基；

R^E為氫、鹵素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、–OR^a、–N(R^a)₂、–SR^a、–CN、–SCN、–C(＝NR^a)R^a、–C(＝NR^a)OR^a、–C(＝NR^a)N(R^a)₂、–C(＝O)R^a、–C(＝O)OR^a、–C(＝O)N(R^a)₂、–NO₂、–NR^aC(＝O)R^a、–NR^aC(＝O)OR^a、–NR^aC(＝O)N(R^a)₂、–OC(＝O)R^a、–OC(＝O)OR^a或–OC(＝O)N(R^a)₂；

R^F為氫、取代或未取代的C_1-6烷基或氮保護基團；

R^G為氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的苯基或氮保護基團；

R^H在每種情況下獨立地為鹵素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳環(huán)基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、–OR^a、–N(R^a)₂、–SR^a、–CN、–SCN、–C(＝NR^a)R^a、–C(＝NR^a)OR^a、–C(＝NR^a)N(R^a)₂、–C(＝O)R^a、–C(＝O)OR^a、–C(＝O)N(R^a)₂、–NO₂、–NR^aC(＝O)R^a、–NR^aC(＝O)OR^a、–NR^aC(＝O)N(R^a)₂、–OC(＝O)R^a、–OC(＝O)OR^a或–OC(＝O)N(R^a)₂；和

n為0、1、2、3或4。