[發明專利]O/W乳劑

有效

• 申請號: 201580051947.8
• 申請日: 2015-09-22
• 公開（公告）號: CN106714768B
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發明（設計）人: 克里斯蒂娜·門得洛克-埃丁格;克莉絲汀·塞克爾;卡麗娜·赫克
• 申請（專利權）人: 帝斯曼知識產權資產管理有限公司
• 主分類號: A61K8/06
• 分類號: A61K8/06;A61K8/39;A61K8/55;A61K8/86;A61Q19/00
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

本發明涉及水包油(O/W)乳劑形式的局部用組合物，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相，其特征在于：所述局部用組合物還包含磷酸酯助表面活性劑。此外，本發明涉及磷酸酯表面活性劑用于降低O/W乳劑形式的局部用組合物的粘度的用途，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相。

本發明涉及水包油(O/W)乳劑形式的局部用組合物，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相，其特征在于：所述局部用組合物還包含磷酸酯助表面活性劑。此外，本發明涉及磷酸酯表面活性劑用于降低O/W乳劑形式的局部用組合物的粘度的用途，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相。

通常已知具有低粘度的O/W乳劑在儲存時往往展示出穩定性問題，在提高的溫度下尤其如此。因此，持續需要能夠降低O/W乳劑的粘度而不影響儲存穩定性的試劑。

出乎意料地，已發現：向水包油(O/W)乳劑形式的下述局部用組合物中加入磷酸酯表面活性劑導致粘度降低而不影響長期穩定性，例如特別是熱穩定性，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相。

因此，在一種實施方式中，本發明涉及水包油(O/W)乳劑形式的局部用組合物，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相，其特征在于：所述局部用組合物還包含磷酸酯助表面活性劑。

在另一種實施方式中，本發明涉及磷酸酯表面活性劑用于降低O/W乳劑形式的局部用組合物的粘度的用途，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相。

在另一種實施方式中，本發明涉及降低水包油(O/W)乳劑形式的局部用組合物的粘度的方法，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相，所述方法包括添加磷酸酯助表面活性劑。

在另一種實施方式中，本發明涉及保持水包油(O/W)乳劑形式的局部用組合物的長期熱儲存穩定性的方法，所述局部用組合物包含在聚甘油脂肪酯表面活性劑存在的情況下分散在水相中的油相，所述方法包括添加磷酸酯助表面活性劑。

基于根據本發明的局部用組合物的總重量，所述局部用組合物中聚甘油脂肪酯表面活性劑的量優選地選自0.1-10重量％的范圍內、優選地0.3-5重量％的范圍內、最優選地0.5-3重量％的范圍內。

基于根據本發明的局部用組合物的總重量，所述局部用組合物中磷酸酯助表面活性劑的量優選地選自0.01-3重量％的范圍內、優選地0.05-2重量％的范圍內、最優選地0.1-1重量％的范圍內。

優選地，在本發明的所有實施方式中，聚甘油脂肪酯表面活性劑和磷酸酯助表面活性劑之間的重量比同時還選自8:1-1:1的范圍內、優選地6:1-2:1的范圍內、最優選地5:1-3:1的范圍內、例如4.5:1-3.5:1的范圍內。

在本發明的所有實施方式中，特別合適的是式(I)的磷酸酯表面活性劑，

其中

R₁、R₂和R₃彼此獨立地為氫、C_1-22烷基或具有2-25摩爾環氧乙烷的C_1-22烷氧基化烷基，

前提條件是：R₁、R₂和R₃中的至少一個是在所述烷氧基化烷基或烷基中具有至少6個烷基碳的烷氧基化烷基或烷基。

優選地，R₁、R₂和R₃彼此獨立地為氫、C_12-18烷基或具有2-12摩爾環氧乙烷的C_12-28烷氧基化烷基。