[發(fā)明專利]制備聚胍的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580051065.1
• 申請(qǐng)日: 2015-07-30
• 公開（公告）號(hào): CN106715387B
• 公開（公告）日: 2019-07-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 亞歷山大·普雷奇;邁克爾·納格爾;克里斯托夫·維斯納;拉爾夫·霍勞斯;米羅斯拉夫·格諾夫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海洋生命學(xué)醫(yī)藥有限公司
• 主分類號(hào): C07C281/16
• 分類號(hào): C07C281/16;A61K31/155;A61P31/04;A01N47/44;A01P1/00;C08G73/00;A61K31/785
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種依據(jù)如下反應(yīng)方案由胍、氨基胍或二氨基胍G與一種或更多種苯甲基或烯丙基衍生物BA制備縮聚產(chǎn)物的方法：

其中

X各自獨(dú)立地代表離去基團(tuán)；

R₁各自獨(dú)立地代表具有至少一個(gè)芳香環(huán)的芳香族環(huán)體系，所述芳香環(huán)任選地包含一個(gè)或更多個(gè)氮原子且任選地被一個(gè)或兩個(gè)乙烯基取代，-CH₂-X基團(tuán)被結(jié)合至所述乙烯基，或R₁各自獨(dú)立地代表乙烯基；

Gua代表胍二基、氨基胍二基或二氨基胍二基；

Y代表H-Gua，并且

Z代表H；或

Y和Z一起代表化學(xué)鍵，以便得到環(huán)狀結(jié)構(gòu)；并且

n≥2；

其中使至少一種苯甲基或烯丙基衍生物BA與過量的胍、氨基胍或二氨基胍G在消除HX的情況下發(fā)生縮聚反應(yīng)，以便得到對(duì)應(yīng)于如下化學(xué)式(I)、(II)或(III)：

或具有通過在消除相應(yīng)的胍后的環(huán)化得到的環(huán)狀結(jié)構(gòu)的聚胍，或所述聚胍的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，R₁選自苯、二乙烯基苯、吡啶、聯(lián)苯和乙烯的二價(jià)殘基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述離去基團(tuán)選自氯、溴、碘、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯或甲苯磺酸酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，通過將反應(yīng)物在其熔融溫度以上的溫度加熱來使所述至少一種苯甲基或烯丙基衍生物BA與所述胍、氨基胍或二氨基胍G反應(yīng)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述反應(yīng)被進(jìn)行持續(xù)至少2小時(shí)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述反應(yīng)被進(jìn)行持續(xù)至少3小時(shí)。

7.聚胍，所述聚胍對(duì)應(yīng)于下列化學(xué)式(I)：

其中R₁代表具有至少一個(gè)芳香環(huán)的芳香族環(huán)體系，所述芳香環(huán)任選地包含一個(gè)或更多個(gè)氮原子且任選地被一個(gè)或兩個(gè)乙烯基取代，-CH₂-X基團(tuán)被結(jié)合至所述乙烯基，或R₁代表乙烯基并且其中n≥2，

或具有通過在消除胍后的環(huán)化得到的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的聚胍，其特征在于，R₁選自苯、二乙烯基苯、吡啶、聯(lián)苯和乙烯的二價(jià)殘基。

9.聚胍，所述聚胍對(duì)應(yīng)于下列化學(xué)式(II)：

其中R₁代表具有至少一個(gè)芳香環(huán)的芳香族環(huán)體系，所述芳香環(huán)任選地包含一個(gè)或更多個(gè)氮原子且任選地被一個(gè)或兩個(gè)乙烯基取代，-CH₂-X基團(tuán)被結(jié)合至所述乙烯基，或R₁代表乙烯基并且其中n≥2，

或具有通過在消除氨基胍后的環(huán)化得到的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的聚胍，其特征在于，R₁選自苯、二乙烯基苯、吡啶、聯(lián)苯和乙烯的二價(jià)殘基。

11.聚胍，所述聚胍對(duì)應(yīng)于下列化學(xué)式(III)：

其中R₁代表具有至少一個(gè)芳香環(huán)的芳香族環(huán)體系，所述芳香環(huán)任選地包含一個(gè)或更多個(gè)氮原子且任選地被一個(gè)或兩個(gè)乙烯基取代，-CH₂-X基團(tuán)被結(jié)合至所述乙烯基，或R₁代表乙烯基并且其中n≥2，

或具有通過在消除二氨基胍后的環(huán)化得到的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的聚胍，其特征在于，R₁選自苯、二乙烯基苯、吡啶、聯(lián)苯和乙烯的二價(jià)殘基。

13.根據(jù)權(quán)利要求7至12中任一項(xiàng)所述的聚胍在制備抗感染藥中的用途。