[發明專利]含D?半乳糖的群體感應抑制劑在審

申請號：	201580050473.5	申請日：	2015-09-22
公開（公告）號：	CN106794191A	公開（公告）日：	2017-05-31
發明（設計）人：	崔鳳奎;柳垠朱;沈載賢;金秉文;李柱煉;沈準	申請（專利權）人：	首爾大學校產學協力團;崇實大學校產學協力團
主分類號：	A61K31/7004	分類號：	A61K31/7004;A61P1/02;A61P31/02;A61P31/04;A61K8/60;A61Q17/00;A61Q11/00
代理公司：	北京派特恩知識產權代理有限公司11270	代理人：	景鵬,姚開麗
地址：	韓國首爾***	國省代碼：	暫無信息
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摘要：
搜索關鍵詞：	半乳糖群體感應抑制劑
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【說明書】：

技術領域

本公開涉及D-半乳糖在抑制群體感應，和/或抑制和/或治療口腔細菌性疾病中的應用。具體地，本公開提供了一種用于抑制群體感應的組合物，和一種用于預防和/或治療口腔細菌性疾病的組合物，上述組合物包括D-半乳糖。

背景技術

齲齒和牙周病是典型的口腔疾病，并且是導致拔牙的主要原因。已經對有效預防和治療這些疾病進行了很多嘗試，但仍然存在許多局限性。

抗生素起到直接去除細菌引起的齲齒和牙周病的作用，但也會殺死有益細菌，并且抗生素因為耐藥性等問題而難以長期使用。如在一些國家用作牙周病治療劑的谷物不皂化部分提取物等材料對中度至重度牙周病具有的實質效果是難以預期的，而且它們的功效仍然是有爭議的。與抗生素類似，在世界范圍內使用的洗口液具有非特異性抗菌作用并且還含有醇，因此存在引起口腔癌和口干燥的風險。

最近的實驗結果報道了齲齒以及牙周病不是由單一種類的微生物引起的，而是由多種微生物之間的信號轉導系統介導的。當細菌分泌的信號傳導分子的數量達到臨界值即法定數量(Quorum)時，細菌覺察到誘導生物膜形成和毒性的群體感應(Quorum Sensing,QS)分子。目前已知的群體感應分子是自體誘導物-1(AI-1)、自體誘導物-2(AI-2)和寡肽。AI-1用于種內的信息交流，而AI-2是種間信息交流的通用信號，在生物膜形成和毒性因子表達中起到重要作用。

當利用毒性細菌的這些特征時，可開發出口腔疾病的治療劑，以有效控制齲齒和牙周病。換句話說，開發出能有效抑制誘導生物膜形成和毒性的群體感應、而不直接殺死細菌的藥物，以提供對目前的治療藥劑沒有損害的預防藥劑或治療藥劑。

因為群體感應抑制劑不直接殺死細菌，因此不會出現耐藥性，從而使它們的長期使用是可能的。此外，因為群體感應抑制劑不作用于特定細菌，而是干擾細菌之間的信息交流，因此示出了廣泛的應用。當群體感應抑制劑與抗生素一起使用時，它們有助于抗生素發揮作用。因此，盡管抗生素使用量少，但能獲得極好的效果。由于群體感應抑制劑的這些優點，它們可能是能有效控制牙周病的下一代預防藥劑或治療藥劑。

目前可用的群體感應抑制劑可選自：使用如呋喃酮或高絲氨酸內酯等先導化合物合成的化學品，肽樣模擬物和一類糖(D-核糖)。但是，在醫用藥物或產品中還沒有用作群體感應抑制劑的材料。對于群體感應抑制劑的工業化，盡管群體感應抑制劑能長期使用，但仍必須證明它們基本抑制人體中的群體感應的功效和對人體無害的安全性。合成的化學品顯示出對群體感應優異的抑制功效，但在一些情況中，它們的安全性在毒性測試、動物測試和臨床測試中還沒有得到保證。一類糖D-核糖沒有安全問題，因為D-核糖已經經過了長時間使用，但它的抑制功效比合成化學品的抑制功效低很多。

因此，需要開發出對群體感應具有優異的抑制功效且還確保安全性的群體感應抑制劑。

發明內容

技術問題

本發明提供了D-半乳糖的與群體感應抑制活性有關的應用。

具體地，實施方式提供了一種用于抑制細菌群體感應的組合物，所述組合物包括藥學上有效量的D-半乳糖。

另一實施方式提供了一種用于抑制細菌群體感應的方法，所述方法包括向需要抑制細菌群體感應的對象給藥藥學上有效量的D-半乳糖。

又一實施方式提供了D-半乳糖在抑制細菌群體感應中的應用。

又一實施方式提供了D-半乳糖在生產細菌群體感應抑制劑中的應用。

又一實施方式提供了一種用于抑制細菌生物膜形成的組合物，所述組合物包括藥學上有效量的D-半乳糖。

又一實施方式提供了一種用于抑制細菌生物膜形成的方法，所述方法包括向需要抑制細菌生物膜形成的對象給藥藥學上有效量的D-半乳糖。

又一實施方式提供了D-半乳糖在抑制細菌生物膜形成中的應用。

又一實施方式提供了D-半乳糖在生產細菌生物膜形成抑制劑中的應用。