[發明專利]作為突變型異檸檬酸脫氫酶抑制劑的吡啶-2(1H)-酮喹啉酮衍生物

有效

• 申請號: 201580050441.5
• 申請日: 2015-09-18
• 公開（公告）號: CN107001328B
• 公開（公告）日: 2020-06-05
• 發明（設計）人: S.阿什韋爾;A-M.坎貝爾;J.A.卡拉韋拉;R.B.迪博爾德;A.埃里克森;G.古斯塔夫森;D.R.蘭西雅;J.林;W.盧;Z.王
• 申請（專利權）人: 福馬治療股份有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;C07D471/04;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.一種式I化合物：

或其藥用鹽，

其中：

每個W₁和W₂獨立地為CH或N；

W₃為CR₂或N；

U為N或CR₆；

A選自由以下組成的組：H、鹵素和CN；

R'在每次出現時獨立地選自由以下組成的組：C₃-C₈環烷基和雜芳基；

R₁為鹵素；

每個R₂獨立地為H、鹵素、C₁-C₆烷氧基、-O(CH₂)_nR'、或OCHR'R₇；

R₃為H；

R₄和R₅獨立地為H或C₁-C₃烷基；

每個R₆為H；

R₇為C₁-C₆烷基；

R₉獨立地為H、C₁-C₆烷基或C₃-C₈環烷基；且

n為1。

2.如權利要求1所述的化合物，其中A為CN、H或氟。

3.如權利要求2所述的化合物，其中A為CN且U為N。

4.如權利要求1所述的化合物，其中A為CN且R₉為H、C₁-C₆烷基或C₃-C₆環烷基。

5.如權利要求4所述的化合物，其中R₉為甲基。

6.如權利要求1所述的化合物，其中A為H或F。

7.如權利要求1所述的化合物，其中R₄和R₅為H。

8.如權利要求1所述的化合物，其中R₄為H且R₅為甲基。

9.如權利要求1所述的化合物，其中R₄為H且R₅為(S)-甲基。

10.如權利要求1所述的化合物，其中W₁、W₂和W₃為CH。

11.如權利要求1所述的化合物，其中W₁或W₃為N。

12.如權利要求1所述的化合物，其中R₁為氯。

13.如權利要求1所述的化合物，其中各R₂獨立地為H、鹵素或C₁-C₆烷氧基。