[發明專利]作為NR2B NMDA受體拮抗劑的吡咯并嘧啶衍生物有效
| 申請號: | 201580049617.5 | 申請日: | 2015-09-15 |
| 公開(公告)號: | CN106715435B | 公開(公告)日: | 2019-10-01 |
| 發明(設計)人: | 吉迪恩·夏皮羅 | 申請(專利權)人: | 盧郡控股(開曼)有限公司 |
| 主分類號: | C07D487/04 | 分類號: | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/24;A61P25/16;A61P25/28 |
| 代理公司: | 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
| 地址: | 英國開曼*** | 國省代碼: | 英國;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 nr2bnmda 受體 拮抗劑 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1.一種化合物,其為式I的化合物:
或其醫藥學上可接受的鹽,其中:
Y及Z獨立地為N或C(R2);
X是-H;鹵基;任選被1至6個氟取代的C1-C6烷基;或任選被1至6個氟取代的C1-C4烷氧基;
R1是-H或鹵基;
R2是-H;
R3是-H;
R4是-H;
R5是-H或-CH3;以及
R6是-H。
2.根據權利要求1所述的化合物,其中:
X是-H、-F、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2CF3、-CH2CF2CF3、-CH(CF3)2、-OCH3、-OCF3、-OCHF2或-OCFH2;
R1是-H、-F或-Cl;
R2是-H;
R3是-H;
R4是-H;
R5是-H或-CH3;及
R6是-H;
或其醫藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1所述的化合物,其中:
X是-H、-F、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCH3、-OCF3或-OCHF2;
R1是-H、-F或-Cl;
R2是-H;
R3是-H;
R4是-H;
R5是-H或-CH3;及
R6是-H;
或其醫藥學上可接受的鹽。
4.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(Ia):
或其醫藥學上可接受的鹽。
5.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(II):
或其醫藥學上可接受的鹽。
6.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(IIa):
或其醫藥學上可接受的鹽。
7.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(V):
或其醫藥學上可接受的鹽。
8.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的化合物,其中所述化合物具有式(Va):
或其醫藥學上可接受的鹽。
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