[發明專利]用于遞送藥物和其他物質的口服組合物

有效

• 申請號: 201580049486.0
• 申請日: 2015-08-10
• 公開（公告）號: CN107072967B
• 公開（公告）日: 2021-01-12
• 發明（設計）人: 沃爾特·肖;斯蒂芬·W·伯吉斯;盛榮·李
• 申請（專利權）人: 阿文蒂極性脂類有限公司
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61K47/08;A61K47/24;A61K31/661
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司 11291
• 代理人: 黃志華;石磊

本公開提供一種可用于溶解藥劑或口服施用藥劑的組合物，所述組合物包含溶血磷脂酰化合物以及單酸甘油酯和游離脂肪酸中的至少一種。在某些實施方案中，所述組合物包含溶血磷脂酰化合物、單酸甘油酯和游離脂肪酸。在某些實施方案中，所述組合物包含藥劑、溶血磷脂酰化合物、單酸甘油酯和游離脂肪酸。

發明人：沃爾特·肖、斯蒂芬·W·伯吉斯和盛榮·李

背景技術

將活性劑諸如治療劑遞送至身體可能是有問題的。在口服施用藥物的情況下，實現全身性循環的藥劑的量可以遠少于所施用的劑量。另外，口服遞送的藥物由于各種因素(例如，在腸內的溶解度差、降解性等)而往往具有不良生物利用度。已進行規避此問題的許多嘗試。然而，本領域仍然需要用于口服遞送藥劑的改進的組合物。本公開提供一種用于優異溶解活性劑并用于配制口服施用的活性劑的新型組合物。

發明內容

本公開提供一種用于溶解藥劑的組合物。本公開還提供一種用于口服遞送藥劑的組合物。

在總體方面，本公開提供一種組合物，所述組合物包含藥劑、溶血磷脂酰化合物以及單酸甘油酯和游離脂肪酸中的至少一種。

在第一方面，所述組合物包含式I溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IV單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IV單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第二方面，所述組合物包含式I溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IVA單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IVA單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第三方面，所述組合物包含式I溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IVC單酸甘油酯、通式VA游離脂肪酸或通式IVC單酸甘油酯與通式VA游離脂肪酸的組合。

在第四方面，所述組合物包含式II溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IV單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IV單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第五方面，所述組合物包含式II溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IVA單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IVA單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第六方面，所述組合物包含式II溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IVC單酸甘油酯、通式VA游離脂肪酸或通式IVC單酸甘油酯與通式VA游離脂肪酸的組合。

在第七方面，所述組合物包含式III溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IV單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IV單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第八方面，所述組合物包含式III溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IVA單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IVA單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第九方面，所述組合物包含式III溶血磷脂酰化合物和以下中的至少一種：通式IVC單酸甘油酯、通式VA游離脂肪酸或通式IVC單酸甘油酯與通式VA游離脂肪酸的組合。

在第十方面，所述組合物包含式I溶血磷脂酰化合物、至少一種式II或式III溶血磷脂酰化合物以及至少一種通式IV單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IV單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第十一方面，所述組合物包含式I溶血磷脂酰化合物、至少一種式II或式III溶血磷脂酰化合物以及以下中的至少一種：通式IVA單酸甘油酯、通式V游離脂肪酸或通式IVA單酸甘油酯與通式V游離脂肪酸的組合。

在第十二方面，所述組合物包含式I溶血磷脂酰化合物、至少一種式II或式III溶血磷脂酰化合物以及以下中的至少一種：通式IVC單酸甘油酯、通式VA游離脂肪酸或通式IVC單酸甘油酯與通式VA游離脂肪酸的組合。

在第十三方面，所述組合物包含式IJ溶血磷脂酰化合物、通式IVC單酸甘油酯和通式VA游離脂肪酸。