[發明專利]6?羧基?2?(3,5?二氯苯基)苯并噁唑的結晶固體形式在審
| 申請號： | 201580048168.2 | 申請日： | 2015-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN106715405A | 公開（公告）日： | 2017-05-24 |
| 發明（設計）人： | K·P·吉拉德;A·J·詹森;K·N·瓊斯 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D263/57 | 分類號： | C07D263/57;A61K31/423;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/00;A61P17/00 |
| 代理公司： | 永新專利商標代理有限公司72002 | 代理人： | 劉鴻林,張曉威 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羧基 氯苯 結晶 固體 形式 | ||
1.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述晶形具有包含在120.8±0.2及127.7±0.2處的13C化學位移(ppm)的固態NMR譜。
2.權利要求1的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述固態NMR譜進一步包含在139.6±0.2處的13C化學位移(ppm)。
3.權利要求1的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述固態NMR譜進一步包含在144.7±0.2處的13C化學位移(ppm)。
4.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述晶形具有包含在28.6±0.2的衍射角(2θ)處的峰的粉末X射線衍射圖。
5.權利要求4的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述粉末X射線衍射圖進一步包含在16.5±0.2及26.7±0.2的衍射角(2θ)處的峰。
6.權利要求4的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述粉末X射線衍射圖進一步包含在15.4±0.2及20.2±0.2的衍射角(2θ)處的峰。
7.權利要求6的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述粉末X射線衍射圖進一步包含在29.0±0.2的衍射角(2θ)處的峰。
8.權利要求7的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述粉末X射線衍射圖進一步包含在23.5±0.2的衍射角(2θ)處的峰。
9.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述晶形具有包含在1292±2處的拉曼(Raman)位移峰(cm-1)的拉曼光譜。
10.權利要求9的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述晶形具有進一步包含在994±2、1273±2及1615±2處的拉曼位移峰(cm-1)的拉曼光譜。
11.權利要求6的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述拉曼光譜進一步包含在287±2及869±2的拉曼位移峰(cm-1)。
12.權利要求11的6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述拉曼光譜進一步包含在213±2處的拉曼位移峰(cm-1)。
13.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述晶形(i)具有包含在26.7±0.2及28.6±0.2的衍射角(2θ)處的峰的粉末X射線衍射圖；且(ii)具有包含在127.7±0.2處的13C化學位移(ppm)的固態NMR譜。
14.6-羧基-2-(3,5-二氯苯基)苯并噁唑的晶形，其中所述晶形(i)具有包含在1292±2及1615±2處的拉曼位移峰(cm-1)的拉曼光譜；且(ii)具有包含在127.7±0.2處的13C化學位移(ppm)的固態NMR譜。
15.權利要求1至14中任一項的晶形，其中所述晶形是非吸濕且無水的。
16.權利要求1至15中任一項的晶形，其中所述晶形是基本上純的。
17.藥物組合物，其包含與至少一種醫藥學上可接受的賦形劑混合的治療有效量的權利要求1至16中任一項的晶形。
18.治療哺乳動物的轉甲狀腺素蛋白淀粉樣病的方法，所述方法包括向所述哺乳動物給藥治療有效量的權利要求1至16中任一項的晶形或權利要求17的藥物組合物。
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