[發明專利]制備2′-O-巖藻糖基乳糖的方法

有效

• 申請號: 201580048101.9
• 申請日: 2015-09-11
• 公開（公告）號: CN106795193B
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: M·普爾;K·迪特里希;A·凱勒;P·迪米特羅娃;M·魏因加藤;W·塞格爾
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: C07H3/06
• 分類號: C07H3/06;C07H13/06;C07H23/00;C07H15/26;C07H1/00;A23L33/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 肖威;劉金輝

1.一種制備2'-O-巖藻糖基乳糖的方法，包括如下步驟：

a)使通式(I)的受保護的巖藻糖：

其中R^Si可相同或不同且為式SiR^aR^bR^c的基團，其中：

R^a、R^b和R^c相同或不同且選自C₁-C₈烷基、C₃-C₈環烷基、苯基和C₃-C₈環烷基-C₁-C₄烷基；

與通式(II)的化合物反應，

其中：

R¹為C(＝O)-R¹¹基團或SiR¹²R¹³R¹⁴基團，其中：

R¹¹為氫、C₁-C₈烷基、C₁-C₈鹵代烷基、C₃-C₈環烷基、C₃-C₈環烷基-C₁-C₄烷基或苯基，其中所述苯基未被取代或任選具有1-5個選自鹵素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄鹵代烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基，且

R¹²、R¹³和R¹⁴相同或不同且選自C₁-C₈烷基、C₃-C₈環烷基、苯基和C₃-C₈環烷基-C₁-C₄烷基；

R²可相同或不同且為C₁-C₈烷基或者連接至同一碳原子上的2個R²基團一起形成直鏈C₃-C₆鏈烷二基，其未被取代或具有1-6個甲基作為取代基；

R³可相同或不同且為C₁-C₈烷基，或者一起形成直鏈C₁-C₄鏈烷二基，其未被取代或具有1-6個甲基作為取代基；

b)將在步驟a)中獲得的通式(III)的偶聯產物解保護，

其中R^Si、R¹、R²和R³如上文所定義；

從而獲得2'-O-巖藻糖基乳糖；

其中步驟a)包括：

a.1)用三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘處理通式(I)的受保護的巖藻糖，和

a.2)使在步驟a.1)中獲得的產物與式(II)的化合物在至少一種堿存在下反應。

2.根據權利要求1的方法，其中三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘為三甲基甲硅烷基碘。

3.根據權利要求1的方法，其中三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘以0.8-1.4mol/mol式(I)化合物的量使用。

4.根據權利要求2的方法，其中三(C₁-C₆烷基)甲硅烷基碘以0.8-1.4mol/mol式(I)化合物的量使用。