[發明專利]使用醣脂激活人類iNKT細胞

有效

• 申請號: 201580048074.5
• 申請日: 2015-09-08
• 公開（公告）號: CN107001404B
• 公開（公告）日: 2021-06-29
• 發明（設計）人: 翁啟惠;愛麗斯·L·于;林昆賢;吳岱娜
• 申請（專利權）人: 中央研究院
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;A61K39/39
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 林斯凱

1.一種具有式(I)結構的免疫佐劑化合物：

或其醫藥學上可接受的鹽；

其中：

R¹為-OH或鹵素；

R²為-氫或鹵素；

R³為-OH、氫或鹵素；

其中R⁴具有式(III)結構：

其中：

j為0、1、2、3或4；

k為2；

R⁷的各實例獨立地是氫或鹵素；

R⁸是F；

R⁵是獨立地選自由以下組成的群：氫、鹵素、C_1-20烷基、C_2-20烯基、C_2-20炔基、C_3-10碳環基、C_6-14芳基、具有1至4個環雜原子的3員至10員雜環基、C_1-20烷氧基、胺基及酰基，其中所述酰基是-C(＝O)R^aa，其中R^aa的各實例獨立地選自C_1-10烷基、C_1-10全鹵烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10碳環基、3-14員雜環基及C_6-14芳基；

n為1至15的整數，包括本數；

m為1至20的整數，包括本數；

其限制條件為所述化合物并非以下化合物中的任一者：

2.一種具有式(I)結構的免疫佐劑化合物：

或其醫藥學上可接受的鹽；

其中：

R¹為-OH或鹵素；

R²為-氫或鹵素；

R³為-OH、氫或鹵素；

其中R⁴具有式(III)結構：

其中：

j為0、1、2、3或4；

k為2；

R⁷的各實例獨立地是氫或鹵素；

R⁸是F；

R⁵是獨立地選自由以下組成的群：具有1-4個環雜原子的5-10員雜芳基及酰基，其中所述酰基是-C(＝O)R^aa，R^aa為5-14員雜芳基；

n為1至15的整數，包括本數；

m為1至20的整數，包括本數。

3.如權利要求1或2的化合物，其中R³為-OH。

4.如權利要求1或2的化合物，其中R³為鹵素。

5.如權利要求1或2中任一項的化合物，其中R¹為-OH。

6.如權利要求1或2中任一項的化合物，其中R¹為鹵素。

7.如權利要求1或2的化合物，其中R⁷為氫。

8.如權利要求1或2的化合物，其中R⁷為氟；以及j為1、2或3。

9.如權利要求1的化合物，其選自以下中的一者：

及

10.一種醫藥組合物，其包含：(i)當與抗原一起共投與人類個體時足以刺激免疫反應的量的如權利要求1至9中任一項的化合物及(ii)醫藥學上可接受的賦形劑。