[發(fā)明專利]東革阿里提取物及其用于增強和/或刺激免疫系統(tǒng)的用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580047714.0
• 申請日: 2015-08-28
• 公開（公告）號: CN106999522A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 安妮·喬治;優(yōu)希川崎;愛雷納·阿貝斯
• 申請（專利權(quán)）人: 馬來西亞熱帶生物有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P37/04;A23L33/105
• 代理公司: 北京萬慧達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11111
• 代理人: 王蕊,李軼

技術(shù)領(lǐng)域

概括地說，本發(fā)明涉及生物活性天然產(chǎn)品的領(lǐng)域。更具體地，本發(fā)明涉及源自東革阿里(Eurycoma longifolia)提取物的組合物及其用于增強和/或刺激免疫系統(tǒng)的用途。

背景技術(shù)

東革阿里(通常稱為tongkat ali或pasak bumi)是苦木科(Simaroubaceae)的草本開花植物，產(chǎn)自東南亞地區(qū)，包括馬來西亞、印度尼西亞，并且泰國、越南和老撾也有較少量的分布。該植物是灌木樹，高度可生長至最高達10米，有綠色長葉。葉子呈羽狀(即小葉成對排列)。該樹的花是雌雄異體的，而其卵形果實在成熟時會變?yōu)樯钭厣?/p>

傳統(tǒng)上將東革阿里用于激發(fā)性欲、退熱及抗瘧的作用。也將它作為普通補藥食用。口服它的木質(zhì)長根的煎劑來實現(xiàn)這些作用。還將它作為營養(yǎng)添加劑與常規(guī)食品和飲料產(chǎn)品混合。東革阿里的根的益處包括：在分娩后恢復(fù)能量和活力、增強血液流動和機能。將葉子用作瘧疾、潰瘍、性傳播疾病、齒齦疾病及蚊蟲叮咬的治療用藥。

各個族群(ethnic group)均熟知東革阿里還用于治療疾病并增進健康，特別是男性的性健康。由于對東革阿里的巨大健康益處的高需求，目前可在保健食品市場中廣泛獲得的東革阿里制品為未加工的粗制粉末形式，其中將根干燥并磨碎。也可獲得膠囊形式的東革阿里，所述膠囊中可能包含未加工的粗制粉末或標準化的提取物。東革阿里提取物是通過以下方式制備的：提取活性成分，將制品至確定的成分含量，然后將其濃縮至標準水平。除此之外，東革阿里可用作調(diào)制咖啡甚至罐裝加工飲料的添加劑。推薦口服給予東革阿里，因為其他方式(例如腹膜內(nèi))會使其毒性增強約100倍。

已經(jīng)分離出大量化合物(特別是從東革阿里它的根中)，包括寬纓酮(eurycomanone)、東革醇(eurycomanol)、東革內(nèi)酯(eurycomalactone)、鐵屎米-6-酮生物堿、9-羥基鐵屎米-6-酮、14,15β-二羥基克萊尼酮(dihydroxyklaineanone)、酚成分、單寧酸、苦木苦味素(quanissoid)及三萜。由于這些化合物的存在，東革阿里的根被報道在以下方面具有有效的藥用價值：男性性欲增強的性質(zhì)以及退熱、抗瘧、抗菌和抗腫瘤的性質(zhì)方面具有。已充分證明，東革阿里由于含有高濃度的超氧化物歧化酶(SOD)而發(fā)揮抗氧化性質(zhì)。東革阿里因其激發(fā)性欲的作用而聞名，這是因為它能夠刺激雄性激素尤其是睪丸素的產(chǎn)生或作用。因此，它可在各種相關(guān)病癥中用作睪丸素替代療法的備選療法，例如在因雄性激素缺乏導致的男性骨質(zhì)疏松癥的治療中。

美國專利第7,132,117號概括地要求保護東革阿里的水性提取物，它包含分子量為4,300道爾頓并有30-39個氨基酸和糖殘基的糖肽，具有增加睪丸素合成、增加睪丸素從睪丸間質(zhì)細胞釋放、增加精子計數(shù)并增加精子活力的活性。還要求保護該提取物的組合物用于治療性功能障礙或男性不育癥。

就本發(fā)明人所知，到目前，尚沒有關(guān)于東革阿里提取物對免疫系統(tǒng)的作用及其免疫刺激作用的可靠的公開內(nèi)容。因此，本發(fā)明關(guān)注的是東革阿里提取物對免疫系統(tǒng)的作用及其免疫刺激作用，這涉及使人類和/或動物抵御可能因細菌或病毒感染引起的感染性疾病。

因此，東革阿里提取物可潛在地增強因缺乏睡眠的生活方式、壓力及失衡的飲食和衰老(aging)而導致免疫力下降的個體的免疫力。免疫調(diào)節(jié)和增強作用也適用于免疫受損的個體，例如癌癥患者，他們因以下原因而具有更容易且快速發(fā)病的風險：即因癌癥治療導致的免疫力下降而對疾病敏感。對于針對免疫系統(tǒng)的未來研究以及針對免疫系統(tǒng)相關(guān)疾病的更全面的天然藥物療法的開發(fā)而言，該信息將是有用的并適用的。

發(fā)明內(nèi)容

根據(jù)本發(fā)明的第一個方面，提供包含有效量的東革阿里提取物的組合物用于制備刺激和/或增強免疫系統(tǒng)/功能的制品的用途。

在一個優(yōu)選的實施方案中，所述提取物是水性提取物或溶劑提取物。

在另一個優(yōu)選的實施方案中，所述提取物包含適宜量的以下活性成分：

·寬纓酮

·蛋白質(zhì)

·多糖

·糖元皂苷(glycosaponin)。

在另一個優(yōu)選的實施方案中，所述提取物具有選自以下的活性：

·增加T細胞數(shù)量；

·改善免疫學活力評分(SIV)——整體免疫功能的綜合指標，包括T細胞、CD4+/CD8+比率、初始T細胞(naive T cell)、初始/記憶T細胞比率、B細胞、NK細胞及T增殖活性的最佳功能化；

·降低免疫學年齡——基于T細胞數(shù)量和增殖活性的免疫功能的易于理解的形式；