[發明專利]鉀離子競爭性酸阻滯劑的晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201580047199.6
• 申請日: 2015-11-09
• 公開（公告）號: CN106604916B
• 公開（公告）日: 2020-03-03
• 發明（設計）人: 唐紅偉;孫長安;王瑞軍;袁恒立
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺?；?-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺富馬酸鹽的晶型，其特征在于，其X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.如權利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型熔點為206℃±3℃。

3.制備如權利要求1-2任一項所述晶型的方法，包括如下步驟：

a)將1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺?；?-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺富馬酸鹽溶解在溶劑或溶劑混合物中，以形成飽和或幾乎飽和的溶液；

b)儲存溶液，以便從溶液中沉淀出所述晶型，并由此產生懸浮液；

c)從懸浮液中分離沉淀；

d)干燥沉淀物，去除所述溶劑或溶劑混合物。

4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述溶劑選自C1-4-烷醇、水、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、甲基叔丁基醚或N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種混合溶劑。

5.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述步驟a)在室溫或在升溫至約適用溶劑或溶劑混合物的沸點下發生。

6.如權利要求3所述的方法，其特征在于，還可以在步驟a)和/或步驟b)中加入一種或多種不良溶劑，以降低式I化合物在溶液中的溶解度。

7.如權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟b)中溶液的溫度可在室溫或更低的溫度。

8.如權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟b)可在攪拌或無攪拌下發生。

9.如權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟b)中可以加入或不加入晶種。

10.如權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟c)中，所述分離沉淀的方法選自過濾、抽濾、甩濾、傾析或離心法。

11.如權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟d)中，可在常壓或減壓下，在加熱或不加熱的條件下去除過濾的所述溶劑或溶劑混合物。

12.含有權利要求1-2任意一項所述晶型的藥物組合物。