[發明專利]包含膽固醇酯轉運蛋白抑制劑和HMGCoA還原酶抑制劑的藥物組合物和治療組合

在審

• 申請號: 201580046706.4
• 申請日: 2015-08-03
• 公開（公告）號: CN107072999A
• 公開（公告）日: 2017-08-18
• 發明（設計）人: J.福德;P.勞恩德;J.卡斯特萊恩
• 申請（專利權）人: 狄智瑪制藥私人有限公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K31/40;A61K31/22;A61K31/366;A61K31/405;A61K31/505;A61K31/47;A61K31/4709;A61P3/06;A61P9/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 初明明,羅文鋒

1.一種藥物組合物，其包含：

(a) 下式的化合物：

(在下文中：化合物A)或其藥學上可接受的鹽；

(b) 至少一種HMG CoA還原酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽；以及

(c) 一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

2. 根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述HMG CoA還原酶抑制劑選自由以下組成的組：阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

3. 根據權利要求1或2所述的藥物組合物，其中所述HMG CoA還原酶抑制劑選自由以下組成的組：阿托伐他汀鈣、普伐他汀鈉、氟伐他汀鈉、辛伐他汀、洛伐他汀和瑞舒伐他汀鈣。

4. 根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物包含約1至25 mg的化合物A和約1至80 mg的所述HMG CoA還原酶抑制劑。

5.根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物被配制為口服自由劑量或口服固定劑量組合，優選為口服固定劑量組合。

6.根據前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述口服固定劑量組合是固體劑型，諸如膠囊或片劑。

7. 根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物是口服固定劑量組合，其包含約1至25 mg的化合物A和約1至80 mg的阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀或匹伐他汀，優選阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。

8.根據前述權利要求中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物包含多不飽和脂肪酸(PUFA)，優選ω-3多不飽和脂肪酸，更優選選自由以下組成的組的PUFA：二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亞麻酸(ALA)或其組合。

9. 根據前述權利要求所述的藥物組合物，其中所述PUFA以其游離酸形式存在。

10.一種治療組合，其包含

(a) 下式的化合物：

(在下文中：化合物A)或其藥學上可接受的鹽；

(b) 至少一種HMG CoA還原酶抑制劑或其藥學上可接受的鹽。

11. 根據權利要求10所述的治療組合，其中所述HMG CoA還原酶抑制劑選自由以下組成的組：阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

12. 根據權利要求10或11所述的治療組合，其中所述HMG CoA還原酶抑制劑選自由以下組成的組：阿托伐他汀鈣、普伐他汀鈉、氟伐他汀鈉、辛伐他汀、洛伐他汀和瑞舒伐他汀鈣。

13. 根據權利要求10-12中任一項所述的治療組合，其中所述組合包含約1至25 mg的化合物A和約1至80 mg的所述HMG CoA還原酶抑制劑。

14.根據權利要求10-13中任一項所述的治療組合，其中所述組合是固定劑量組合或自由劑量組合，優選固定劑量組合。

15. 根據權利要求10-14中任一項所述的治療組合，其中所述組合包括第一單位劑型和第二單位劑型，所述第一單位劑型包含約1至25 mg的化合物A或其藥學上可接受的鹽，所述第二單位劑型包含約1至80 mg的阿托伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀或其藥學上可接受的鹽。

16.根據權利要求15所述的治療組合，其中所述組合包括包含所述單位劑型的包裝。

17.根據權利要求10-16中任一項所述的治療組合，其中所述組合物包含多不飽和脂肪酸(PUFA)，優選ω-3多不飽和脂肪酸，更優選選自由以下組成的組的PUFA：二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亞麻酸(ALA)或其組合。

18.根據權利要求17所述的藥物組合物，其中所述PUFA以其游離酸形式存在。