[發(fā)明專利]可溶性環(huán)氧化物水解酶抑制劑及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580046202.2
• 申請(qǐng)日: 2015-08-26
• 公開（公告）號(hào): CN107074771B
• 公開（公告）日: 2020-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張穎;A.D.基夫;C.杜梅林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: X-化學(xué)有限公司
• 主分類號(hào): C07D213/81
• 分類號(hào): C07D213/81
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;黃念

1.一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：

式I

其中X¹是CH和X²是N；

R¹是C₂-C₉雜環(huán)基C₁-C₆烷基或吡唑基乙基；

R²是氫或C₁-C₆烷基；

R³是–C(O)NHR⁴；和

R⁴是C₃-C₁₀碳環(huán)基；

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)：

。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中所述C₃-C₁₀碳環(huán)基是環(huán)己基。

4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的化合物，其中R²是C₁-C₆烷基。

5.權(quán)利要求4的化合物，其中所述C₁-C₆烷基是甲基。

6.權(quán)利要求1的化合物，其中R¹是吡唑基乙基。

7.權(quán)利要求6的化合物，其中所述吡唑基-乙基是吡唑-1-基乙基。

8.一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

9.一種藥用組合物，其包含權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物和藥學(xué)上可接受的賦形劑。

10.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物或權(quán)利要求9的藥用組合物在制備用于在有需要的受試者中治療心血管疾病的藥物中的用途。

11.權(quán)利要求10的用途，其中所述心血管疾病是高血壓、心臟肥大、動(dòng)脈硬化、冠狀動(dòng)脈鈣化、冠心病、局部缺血，或再灌注損傷。

12.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物或權(quán)利要求9的藥用組合物在制備用于在有需要的受試者中治療癌癥的藥物中的用途。

13.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物或權(quán)利要求9的藥用組合物在制備用于在有需要的受試者中治療疼痛的藥物中的用途。

14.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物或權(quán)利要求9的藥用組合物在制備用于在有需要的受試者中治療呼吸道疾病的藥物中的用途。

15.權(quán)利要求14的用途，其中所述呼吸道疾病是阻塞性肺病。

16.權(quán)利要求15的用途，其中所述阻塞性肺病是慢性阻塞性肺病(COPD)。

17.權(quán)利要求14-16中任一項(xiàng)的用途，其中所述受試者是吸煙者。

18.權(quán)利要求14-16中任一項(xiàng)的用途，其中所述受試者是肥胖者。

19.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物或權(quán)利要求9的藥用組合物在制備用于在有需要的受試者中治療炎癥的藥物中的用途。

20.權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的化合物或權(quán)利要求9的藥用組合物在制備用于在有需要的受試者中治療糖尿病的藥物中的用途。