[發(fā)明專利]海藻酸鹽寡聚物的可吸入粉末配制品有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201580046086.4 | 申請(qǐng)日： | 2015-08-28 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN106659689B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-07-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | B·尼阿姆布拉;A·巴克勒;A·戴森 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 阿爾吉法瑪公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/16 | 分類號(hào)： | A61K9/16;A61K9/48;A61K9/10;A61K31/734;A61K47/24;A61P11/00;A61P31/00;A61P11/06;A61P35/00;A61M15/00 |
| 代理公司： | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127 | 代理人： | 龐東成;張培源 |
| 地址： | 挪威*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 海藻 酸鹽寡聚物 吸入 粉末 配制 | ||
1.用于吸入的噴霧干燥顆粒，所述顆粒由以下各項(xiàng)組成：
(i)80％w/w的海藻酸鹽寡聚物，其中所述海藻酸鹽寡聚物具有范圍在5至20的數(shù)均聚合度、至少0.85的古洛糖醛酸鹽部分(FG)和不多于0.15的甘露糖醛酸鹽部分(FM)，
(ii)5％w/w至10％w/w的DPPC，以及
(iii)10％w/w至15％w/w甘氨酸或亮氨酸。
2.如權(quán)利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中所述顆粒具有大于65％的噴射劑量。
3.如權(quán)利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中該海藻酸鹽寡聚物具有少于30,000道爾頓的平均分子量。
4.如權(quán)利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中該海藻酸鹽寡聚物的聚合度(DP)或數(shù)均聚合度(DPn)為5至18。
5.如權(quán)利要求1所述的噴霧干燥顆粒，其中該海藻酸鹽寡聚物具有至少90％G殘基。
6.一種制備用于噴霧干燥以便形成如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的噴霧干燥顆粒的有機(jī)水性液體乳液的方法，所述方法包括
(a)提供
(i)包含如在權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的海藻酸鹽寡聚物的水性液體組合物和包含如在權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的甘氨酸或亮氨酸的水性液體組合物或
(ii)包含如在權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的海藻酸鹽寡聚物和如在權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的甘氨酸或亮氨酸的水性液體組合物，
(b)提供包含如在權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的DPPC的有機(jī)液體組合物，
(c)將一定體積的有機(jī)液體組合物與一定體積的(i)的水性液體組合物或(ii)的水性液體組合物組合，其中該有機(jī)液體組合物的體積小于與其組合的水性液體組合物的總體積，并且
(d)在步驟(c)期間或在完成步驟(c)時(shí)的任何時(shí)間均化如此形成的組合物以形成用于噴霧干燥的有機(jī)水性液體乳液，以便形成如在權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的噴霧干燥顆粒。
7.如權(quán)利要求6所述的方法，其中該有機(jī)液體組合物是DPPC在有機(jī)溶劑中的溶液，該有機(jī)溶劑選自：醇、酮、乙酸酯、鹵化溶劑和脂族溶劑。
8.如權(quán)利要求7所述的方法，其中該有機(jī)溶劑選自：甲醇、乙醇、C3醇和C4醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、庚烷、己烷和戊烷。
9.一種用于制備如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所定義的噴霧干燥顆粒的方法，所述方法包括進(jìn)行權(quán)利要求6至8中任一項(xiàng)所述的用于噴霧干燥的有機(jī)水性液體乳液的制備方法，并噴霧干燥步驟(d)中形成的有機(jī)水性液體乳液。
10.可通過(guò)權(quán)利要求9所述的方法獲得的噴霧干燥顆粒。
11.一種用于噴霧干燥的有機(jī)水性液體乳液，其可由權(quán)利要求6至8中任一項(xiàng)所述的方法獲得。
12.適于在干粉末吸入器中使用的膠囊，所述膠囊含有如權(quán)利要求1至5和10中任一項(xiàng)所述的噴霧干燥顆粒。
13.一種干粉末吸入器，所述干粉末吸入器包含如權(quán)利要求1至5和10中任一項(xiàng)所述的噴霧干燥顆粒或如權(quán)利要求12所述的膠囊。
14.如權(quán)利要求1至5和10中任一項(xiàng)所述的噴霧干燥顆粒，其用于治療。
15.權(quán)利要求1至5和10中任一項(xiàng)所定義的噴霧干燥顆粒在制備用于治療或預(yù)防呼吸道感染或呼吸障礙的藥物中的應(yīng)用，所述治療或預(yù)防包含通過(guò)吸入將噴霧干燥顆粒給予至對(duì)其有需要的受試者的氣道。
16.如權(quán)利要求15所述的應(yīng)用，其中，所述氣道是肺。
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