[發明專利]作為抗蠕蟲藥的新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物有效
| 申請號： | 201580046065.2 | 申請日： | 2015-08-27 |
| 公開（公告）號： | CN106660961B | 公開（公告）日： | 2020-05-05 |
| 發明（設計）人： | N·高維里;C·塔陶易 | 申請（專利權）人： | 瑞士伊蘭科動物保健有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/84 | 分類號： | C07D213/84;C07D231/12;C07D231/20;C07D231/56;C07C307/10;C07D333/24;C07D333/28;C07C311/08;C07C311/09;C07C311/10;C07C311/14;C07C311/21;C07C311/29 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 楊春剛;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 蠕蟲 磺酰基 氨基 甲酰胺 化合物 | ||
本發明涉及新的式(I)化合物或者其對映異構體或鹽，其中變量具有權利要求中所示的含義。式(I)化合物可用于控制脊椎動物內或脊椎動物上的寄生蟲，特別是體內寄生蟲。
本發明涉及新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物，及其在控制溫血動物體內寄生蟲例如惡絲蟲(heartworms)中的用途。
犬惡絲蟲(Dirofilaria immitis)是通過蚊子叮咬從宿主向宿主傳播的寄生線蟲。終宿主是狗，但是其還可以感染貓和其他溫血動物。盡管通常稱作“惡絲蟲”，成年蠕蟲實際多半寄生于肺動脈系統(肺動脈)，對動物健康的主要影響是損害肺導管和組織。偶發地，成年惡絲蟲遷移至重度感染的右心臟，并且甚至大靜脈。惡絲蟲感染可引起宿主的嚴重疾病。
惡絲蟲感染可用基于砒霜的化合物對抗；治療是耗時、麻煩的，并且經常只是部分成功的。因此，主要關注點是預防惡絲蟲感染。目前，僅通過全年定期向狗、貓和其他溫血動物施用大環內酯類例如伊維菌素、莫昔克丁或米爾倍霉素肟，實現惡絲蟲預防。不幸地，在USA的一些地區，已觀察到犬惡絲蟲對大環內酯類即將出現的抵抗。因此，亟需發現新類型化合物，其通過預防或通過直接殺死不同階段的惡絲蟲，可有效控制惡絲蟲感染。現在，已令人吃驚地發現一組新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物，其可有效控制溫血動物的體內寄生蟲，包括有效控制惡絲蟲。
發明簡述
因此，根據一實施方案，本發明涉及式(I)化合物或其鹽或對映異構體，
其中
n是0或1；
A是C1-C6-烷基；C1-C6-鹵代烷基；C3-C6-環烷基；C3-C6-鹵代環烷基；含有選自B、N、O和S的1-3個相同或不同雜原子的5-或6-元雜環烷基，其是未取代的或進一步被鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代；或者是苯基，其是未取代的或被下列基團取代：鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C3-C6-鹵代環烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-鹵代烷硫基、C1-C6-烷基-亞磺酰基、C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-鹵代烷基磺酰基、SF5；氨基，N-單-或N,N-二-C1-C6-烷基氨基，三-C1-C4-烷基硅烷基，C1-C6-烷氧基羰基，氨基羰基，N-單-或N,N-二-C1-C6-烷基氨基羰基，氨基磺酰基，N-單-或N,N-二-C1-C6-烷基氨基磺酰基，C1-C6-烷氧基羰基氨基，N-C1-C4-烷基-N-C1-C6-烷氧基羰基氨基，氰基，硝基，或者未取代的或鹵素-、C1-C4-烷基-、C1-C4-鹵代烷基-、C1-C4-烷氧基-、C1-C4-鹵代烷氧基-、氨基-、氰基-或硝基-取代的C3-C6-雜環基；或者是肉桂基(cinnamyl)，其苯基基團是未取代的或被鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的；或者是雜芳基，其還是未取代的或者被鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烷酰基、5-或6-元雜環烷基-C1-C2-烷基或者未取代或鹵素-、C1-C4-烷基-或C1-C4-烷氧基-取代的苯基取代的；或者是含有總計8-10個環成員的雜二環基團，其中1-5優選1-2個成員是選自B、N、O和S的相同或不同雜原子，并且其中0-2個成員是基團–C(O)-，該二環基團是未取代的或被鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基或C1-C4-鹵代烷基取代的；
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