[發明專利]抗菌劑的粉末口服混懸制劑

在審

• 申請號: 201580044885.8
• 申請日: 2015-08-05
• 公開（公告）號: CN106604729A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: D·E·佩雷拉;S·馬朱魯;P·費爾南德斯
• 申請（專利權）人: 森普拉制藥公司
• 主分類號: A61K31/4192
• 分類號: A61K31/4192
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所11313
• 代理人: 郝文博,王建秀

1.一種呈用于口服混懸劑的可重構的粉末形式的組合物，所述組合物包含下式的一種或多種化合物

或其鹽，或其水合物，或其組合，其中：

R¹⁰為氫或酰基；

X為H；并且Y為OR⁷；其中R⁷為單糖或二糖、烷基、雜烷基、環烷基、環雜烷基、芳基、雜芳基、酰基或C(O)-NR⁸R⁹，其中R⁸和R⁹各自獨立地選自由以下組成的組：氫、羥基、烷氧基、烷基、雜烷基、環烷基、環雜烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基，或R⁸和R⁹與附接的氮一起形成雜環；或X和Y與附接的碳一起形成羰基；

V為C(O)、C(＝NR¹¹)、CH(NR¹²,R¹³)或N(R¹⁴)CH₂；其中R¹¹為羥基或烷氧基，R¹²和R¹³各自獨立地選自由以下組成的組：氫、羥基、烷氧基、烷基、雜烷基、環烷基、環雜烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基；并且R¹⁴為氫、羥基、烷氧基、烷基、雜烷基、環烷基、環雜烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、雜芳基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基；

W為H、F、Cl、Br、I或OH；

A為CH₂、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、C(O)NHS(O)₂；

B為C₀-C₁₀亞烷基、C₂-C₁₀亞烯基或C₂-C₁₀亞炔基；以及

C為氫、羥基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基或氨基甲酰基，或烷基、雜烷基、環烷基、環雜烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其各自任選地被取代。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中R¹⁰為氫。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中X和Y與附接的碳一起形成羰基。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中V為C(O)。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中所述化合物具有下式

或其鹽或水合物。

6.根據權利要求1或5所述的組合物，其中W為H或F。

7.根據權利要求1或5所述的組合物，其中A為CH₂。

8.根據權利要求1或5所述的組合物，其中B為(CH₂)_n其中n為在0-10范圍內的整數；以及

9.根據權利要求1所述的組合物，其中C為芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基，其各自任選地被取代。

10.根據權利要求1所述的組合物，其中所述化合物具有下式

或其鹽或水合物。

11.根據權利要求1所述的組合物，其中所述化合物具有下式

其中HX是藥學上可接受的酸。

12.根據權利要求1所述的組合物，其中所述化合物具有下式

13.一種試劑盒，其包含權利要求1的組合物和用于重構所述組合物以制備口服混懸制劑的說明書；和任選地用于重構的容器。

14.一種藥物制劑，其包含權利要求1、5或10-12中任一項的組合物。

15.根據權利要求14所述的制劑，其還包含水。

16.根據權利要求14所述的制劑，其呈混懸劑的形式。