[發明專利]新的吡啶基氧基-和苯基氧基-吡唑基化合物

有效

• 申請號: 201580043669.1
• 申請日: 2015-10-28
• 公開（公告）號: CN106795120B
• 公開（公告）日: 2020-09-01
• 發明（設計）人: 約翰內斯·埃比;庫爾特·阿姆雷因;佰努瓦·霍恩斯普格;貝恩德·庫恩;李東波;劉永福;漢斯·P·梅爾基;勒內·E·馬丁;亞歷山大·V·邁韋格;譚雪菲;王利莎;吳俊
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D231/18
• 分類號: C07D231/18;C07D401/12;C07D401/04;C07D405/04;C07D403/10;C07D405/14;C07D413/12;C07D417/04;C07D401/10;C07D401/14;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/4439
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國;柳春琦

1.式(I)的化合物

其中

R¹是取代的苯基或取代的吡啶基，其中取代的苯基和取代的吡啶基被一至三個獨立地選自氰基，鹵素，鹵代C_1-12烷基，C_1-12烷氧基和C_1-12烷基的取代基取代；

R²是選自基團A，B，C，D，E，F，G和H的環體系，

R³和R⁷獨立地選自H，C_1-12烷基，C_1-12烷氧基，鹵素，鹵代C_1-12烷氧基，羧基，C_1-12烷氧基羰基，取代的苯基C_1-12烷氧基，取代的雜芳基C_1-12烷氧基，取代的雜芳基C_1-12烷基，取代的雜芳氧基C_1-12烷基和取代的雜環烷氧基，其中取代的苯基C_1-12烷氧基，取代的雜芳基C_1-12烷氧基，取代的雜芳基C_1-12烷基，取代的雜芳氧基C_1-12烷基和取代的雜環烷氧基被一至三個獨立地選自H，C_1-12烷基或鹵素的取代基取代；

R⁴是H，羥基，羥基C_1-12烷基，C_1-12烷氧基，C_1-12烷氧基羰基，鹵素，苯基C_1-12烷氧基，被一至三個獨立地選自H，C_1-12烷基羰基，C_1-12烷基磺酰基和羥基C_1-12烷基的取代基取代的雜環烷基羰基，被一至三個獨立地選自H，C_1-12烷基和鹵素的取代基取代的雜芳基C_1-12烷氧基，被一至三個獨立地選自H和鹵素的取代基取代的雜芳氧基C_1-12烷基，被一至三個獨立地選自H和羥基的取代基取代的雜芳基C_1-12烷基，被一至三個獨立地選自H和C_1-12烷基羰基的取代基取代的雜環烷氧基，或被一至三個獨立地選自H，鹵素和羥基C_1-12烷基的取代基取代的雜環烷基C_1-12烷基；

R⁶是H或鹵素；

R⁵是H，鹵素，C_1-12烷氧基，C_1-12烷基磺酰基，C_1-12烷硫基或鹵代C_1-12烷基；

R⁸是C_1-12烷基或苯基C_1-12烷基；

R⁹是H，C_1-12烷基羰基或被一至三個獨立地選自H和C_1-12烷基的取代基取代的雜芳基羰基；

n是0，1或2；

其中“雜芳基”表示5至12個環原子的單價芳族雜環的單環或雙環體系，包含1，2，3或4個選自N，O和S的雜原子，剩余環原子是碳，

“雜芳氧基C_1-12烷基”表示式R’-O-C_1-12烷基的基團，其中R’是如上定義的雜芳基，

“雜環烷基”表示3至9個環原子的單價飽和或部分不飽和單或雙環環體系，其包含1，2，或3個選自N，O和S的環雜原子，剩余環原子是碳，

“雜環烷氧基”表示式R’-O-的基團，其中R’是如上定義的雜環烷基，

和其藥用鹽，

條件是不包括下列化合物：

2-氯-4-[[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶，

3-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈，

3-氟-5-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈，

4-氟-3-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈，

2-溴-5-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈，

3-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]-4-甲基-芐腈，

3-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]-4-甲氧基-芐腈，

2-氟-5-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]芐腈，

5-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]-2-甲基-芐腈，

2-溴-6-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶，

4-溴-2-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶，

3-溴-5-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶，

2-溴-4-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶，

6-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶-2-甲腈，

2-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶-4-甲腈，

5-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶-3-甲腈，

4-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]吡啶-2-甲腈，

6-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]-5-甲基-吡啶-2-甲腈，

6-[[3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-基]氧基]-3-甲基-吡啶-2-甲腈，和

3-(2，4-二甲氧基苯基)-4-(4-氟苯氧基)-1H-吡唑。