[發明專利]作為抗菌劑的喹諾酮衍生物在審
| 申請號： | 201580040833.3 | 申請日： | 2015-08-03 |
| 公開（公告）號： | CN107001316A | 公開（公告）日： | 2017-08-01 |
| 發明（設計）人： | J·D·V·菲達爾格;C·胡;李小林;盧佩超;W·梅戈;D·穆特尼克;F·雷克;A·里夫金;C·K·斯凱珀爾;X·M·王;Y·許;H·何;Z·江;J·夏 | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D215/38;C07D215/22;A61K31/4709;A61K31/4704;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所11247 | 代理人： | 張朔,黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 抗菌劑 喹諾酮 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
其中：
R1選自C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基和C3-C7環烷基，其各自任選被至多三個選自鹵素、C1-C3烷基、-L1-OR2、-L1-CN、-L1-N(R2)2和氧代基的基團取代；
R3選自H、鹵代基、C1-C4鹵代烷基、-L1-OR2、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環烷基、-L1-CN、-L1-N(R2)2、-L1-COOR2、-L1-CON(R2)2、-L1-N(R2)C(O)R2、-L1-N(R2)C(O)OR、-L1-SO2R、-L1-N(R2)-SO2-R和-L1-SO2-N(R2)2；
L1各自獨立地是價鍵或C1-C4直鏈或支鏈亞烷基連接基；
R各自獨立地是C1-C4烷基，其任選被一至三個選自鹵素、-OH、C1-C4烷氧基、CN、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-SO2(C1-C4烷基)和氧代基的基團取代；
R2各自獨立地是H或任選被至多三個選自鹵素、-OH、C1-C4烷氧基、CN、-NR12R13、-SO2R和氧代基的基團取代的C1-C4烷基；
或者相同氮上的兩個R2可以一起形成4-6元雜環，其任選地含有選自N、O和S的另外的雜原子作為環成員并且任選被至多三個選自鹵素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CN、-NR12R13和氧代基的基團取代；
R4選自H、鹵代基、C1-C4鹵代烷基、-NH2、-CN、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、-L2-C3-C7環烷基、-L2-CN、-L2-N(R2)2、-L2-NR2C(O)-R2、-L2-NR2C(O)-OR2、-L2-NR2C(O)-N(R2)2、-L2-NR2C(＝NR2)-N(R2)2、-L2-C(O)-NR2-OR2、-L2-COOR2、-L2-CON(R2)2、-L2-C(＝NR2)-N(R2)2、-L2-C(＝NR2)-NR2-OR2、-L2-SO2R、-L2-SO2-N(R2)2、-L2-Q和-L2-O-(C1-C4烷基)、-L2-OR2，其中所述C1-C4烷基任選被一個或兩個選自-OR2、-CN、氧代基、＝N-OR2、-N(R2)2、-COOR2、-C(＝X)-NR2-OR2、-C(＝X)-N(R2)2、-NR2C(＝X)R2、-NR2C(＝X)OR、-NR2C(＝X)N(R2)2、-NR2C(O)-O-L2-Q、-CON(R2)2、-SO2R、-SO2-N(R2)2、-NR2-SO2R和Q的基團取代；
其中Q各自是任選取代的選自苯基和含有至多四個選自N、O和S的雜原子作為環成員的5-6元雜芳基或雜環基環的環，其中對于任選取代的環而言的任選的取代基是至多三個選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代基、氧代基、＝N-OR2、-COOR2、-CON(R2)2、-NR2C(O)R2、-NR2C(O)OR、-C(O)NR2-OR2、-SO2R和-SO2-N(R2)2的基團；且
L2各自獨立地選自價鍵和二價直鏈或支鏈C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基連接基團，并且任選被一或兩個選自鹵代基、氨基、羥基和CN的基團取代；
且X各自獨立地是O或＝NR11；
R5選自H、鹵代基、-L2-OR1、-L2-N(R2)2、-L2-CN、C1-C4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、含有1-3個選自N、O和S的雜原子的5-6元雜芳基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷基；
R6選自H、鹵代基、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵代烷基；
Y是吡啶基，其任選被一至三個選自鹵代基、CN、氨基、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基和-(CH2)1-4-X的基團取代，其中X選自-OH、-CN、-N(R2)2、-COOR2、-C(O)N(R2)2、-NR2C(O)R2、-NR2C(O)OR、-SO2R和-SO2N(R2)2；
或者Y是式-NR7AR7B的基團，
其中R7A選自H、-C(O)R2、-C(O)OR2和C1-C6烷基，所述C1-C6烷基任選地被至多兩個獨立地選自如下的基團取代：鹵素、-OH、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、氧代基、＝N-OR2、-N(R2)2、C3-C7環烷基、-COOR2、-C(O)N(R2)2、-NR2C(O)R2、-NR2C(O)OR和4-6元雜芳基或雜環基基團，所述雜芳基或雜環基基團含有至多兩個選自N、O和S的雜原子作為環成員并且任選被至多兩個選自羥基、氨基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4烷氧基的基團取代；
R7B是-L3-Q3或C1-C6烷基，其任選地被至多兩個獨立地選自如下的基團取代：鹵素、-OH、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、氧代基、-N(R2)2、C3-C7環烷基、-COOR2、-C(O)N(R2)2、-NR2C(O)R2、-NR2C(O)OR和4-6元雜芳基或雜環基基團，所述雜芳基或雜環基基團含有至多兩個選自N、O和S的雜原子作為環成員并且任選被至多兩個選自羥基、氨基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4烷氧基的基團取代；
其中L3是價鍵或直鏈或支鏈C1-C6烷基連接基，且Q3選自吡啶基和含有一或兩個選自N、O和S的雜原子作為環成員的4-7元雜環基，且其中Q3任選被至多三個選自鹵素、CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、氧代基、＝N-OR2、-N(R2)2、-COOR2、-C(O)N(R2)2、-NR2C(O)R2、-NR2C(O)OR的基團取代；
或者R7A和R7B與它們所連接的氮原子一起形成任選地含有一個另外的選自N、O和S的雜原子作為環成員的4-至7-元單環雜環基團或者任選地含有一或兩個另外的選自N、O和S的雜原子作為環成員的6-10元雙環雜環基團，其中通過R7A和R7B與它們所連接的氮原子一起形成的單環或雙環雜環基團任選被至多四個選自如下的基團取代：鹵素、-CN、羥基、苯基、氧代基、-OR9、-N(R9)2、-COOR9、-C(O)N(R9)2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、氧代基、C3-C6環烷基和含有至多兩個選自N、O和S的雜原子作為環成員的4-6元雜芳基或雜環基基團，
其中所述C1-C4烷基、C3-C6環烷基、苯基和4-6元雜芳基或雜環基各自任選被至多三個獨立地選自如下的基團取代：
鹵素、-CN、羥基、氧代基、-OR10、＝N-OR10、-N(R10)2、-COOR10、-N(R10)-C(O)-O-(C1-C4烷基)、-C(O)N(R10)2、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4烷氧基；
R8選自H、鹵代基、CN、-L2-OR1、-L2-N(R2)2、C2-4鏈烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基和C1-C4鹵代烷氧基；
R9和R10各自獨立地選自H和任選被至多三個選自鹵素、-OH、C1-C4烷氧基、CN、-NR12R13、-SO2R和氧代基的基團取代的C1-C4烷基；
或者在相同氮上的兩個R9或兩個R10可以一起形成4-6元雜環，所述雜環任選地含有選自N、O和S的另外的雜原子作為環成員并且任選被至多三個選自鹵素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CN、-NR12R13和氧代基的基團取代；
R11各自獨立地是氫或任選被一或兩個選自鹵素、-OH、C1-C4烷氧基、CN、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-SO2(C1-C4烷基)和氧代基的基團取代的C1-C4烷基；
R12和R13各自獨立地是氫或任選被一或兩個選自鹵素、-OH、C1-C4烷氧基、CN、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-SO2(C1-C4烷基)和氧代基的基團取代的C1-C4烷基；
或者R12和R13與它們所連接的氮原子一起形成4-至6-元雜環基，所述4-至6-元雜環基任選地包括另外的選自N、O和S的雜原子作為環成員并且任選地被一至三個選自如下的取代基取代：OH、鹵素、氧代基、＝N-OR11、任選被一至三個鹵素原子或NH2取代的C1-C6烷基、任選被一個或多個OH基團或C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷氧基；和-C(O)OC1-C6烷基；
及其可藥用鹽。
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