[發明專利]取代的四氫吡啶并噻吩并嘧啶在審
| 申請號： | 201580040607.5 | 申請日： | 2015-05-22 |
| 公開（公告）號： | CN106661049A | 公開（公告）日： | 2017-05-10 |
| 發明（設計）人： | U.克拉爾;A.吉澤;G.凱特紹;K.艾斯;D.聚爾茲勒;P.利瑙;K.彼得森 | 申請（專利權）人： | 拜耳制藥股份公司 |
| 主分類號： | C07D495/14 | 分類號： | C07D495/14;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 劉維升,萬雪松 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 吡啶 噻吩 嘧啶 | ||
1.通式(I)的化合物∶
其中∶
A代表選自下列的基團∶
其中，*表示所述基團與分子的其余部分的連接點；
R1代表氫原子或選自下列的基團∶
C1-C6-烷基-、C3-C6-環烷基-、C4-C6-環烯基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、3至10元雜環烷基-、4至10元雜環烯基-、芳基-、雜芳基-、氰基-、-(CH2)q-X-(CH2)p-R4；
其中，所述C1-C6-烷基-、C3-C6-環烷基-、C4-C6-環烯基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、3至10元雜環烷基-、4至10元雜環烯基-、芳基-或雜芳基-任選被相同或不同的1、2、3、4或5個R3基團取代；
X代表鍵或選自下列的二價基團∶
-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)-N(R4a)-、-N(R4a)-S(=O)-、-S(=O)2-N(R4a)-、-N(R4a)-S(=O)2-、-S(=O)(=NR4a)-、-C(=O)-、-N(R4a)-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=S)-O-、-O-C(=S)-、-C(=O)-N(R4a)-、-N(R4a)-C(=O)-、-N(R4b)-C(=O)-N(R4a)-、-O-C(=O)-N(R4a)-、-N(R4a)-C(=O)-O-；
R2代表氫原子或鹵素原子，或選自下列的基團∶
羥基-、氰基-、C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C1-C6-烷氧基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-、C3-C6-環烷基-、C4-C8-環烯基-、C3-C6-環烷基氧基-、(3至10元雜環烷基)-、(3至10元雜環烷基)-O-、-N(R4a)R4b、-SR4a、-SCF3和-SF5；
R3代表鹵素原子或選自下列的基團∶
羥基-、氧代-(O=)、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、鹵代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-、羥基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R5-O-、-C(=O)-R5、-C(=O)-O-R5、-O-C(=O)-R5、-N(R5a)-C(=O)-R5b、-N(R5a)-C(=O)-NR5bR5c、-NR5aR5b、-C(=O)-NR5aR5b、R5-S-、R5-S(=O)-、R5-S(=O)2-、-N(R5a)-S(=O)-R5b、-S(=O)-NR5aR5b、-N(R5a)-S(=O)2-R5b、-S(=O)2-NR5aR5b、-S(=O)(=NR5a)R5b和-N=S(=O)(R5a)R5b；
R4a代表氫原子或C1-C6-烷基-；
其中，所述C1-C6-烷基-任選被相同或不同的1、2、3、4或5個R6基團取代；
R4b代表氫原子或C1-C6-烷基-；
其中，所述C1-C6-烷基-任選被相同或不同的1、2、3、4或5個R6基團取代；
R4代表氫原子或選自下列的基團∶C1-C6-烷基-、C3-C6-環烷基-、3至10元雜環烷基-、芳基-、雜芳基-；
其中，所述C1-C6-烷基-、C3-C6-環烷基-、3至10元雜環烷基-、芳基-或雜芳基-任選被1、2、3、4或5個相同或不同的R6基團取代；
或
N(R4a)R4一起代表3至10元雜環烷基-基團，所述基團任選被相同或不同的1、2、3、4或5個R6基團取代；
R5a、R5b、R5c相同或不同，并且獨立地選自R5；
R5代表氫原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-環烷基-基團；
R6代表鹵素原子或選自下列的基團∶
羥基-、氧代-(O=)、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、鹵代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-、羥基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、鹵代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R5-O-、-C(=O)-R5、-C(=O)-O-R5、-O-C(=O)-R5、-N(R5a)-C(=O)-R5b、-N(R5a)-C(=O)-NR5bR5c、-NR5aR5b、-C(=O)-NR5aR5b、R5-S-、R5-S(=O)-、R5-S(=O)2-、-N(R5a)-S(=O)-R5b、-S(=O)-NR5aR5b、-N(R5a)-S(=O)2-R5b、-S(=O)2-NR5aR5b、-S(=O)(=NR5a)R5b和-N=S(=O)(R5a)R5b；
p代表整數0、1、2或3；
q代表整數0、1、2或3；
或其互變異構體、N-氧化物、水合物、溶劑化物或鹽，或它們的混合物。
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