[發(fā)明專利]替諾福韋鹽

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580039805.X
• 申請日: 2015-07-09
• 公開（公告）號: CN106795187B
• 公開（公告）日: 2019-08-13
• 發(fā)明（設計）人: 片道圭;李元景;樸守夏
• 申請（專利權）人: JW制藥公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;C07D473/34;A61K31/675
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 宋融冰

1.一種替諾福韋乙二磺酸鹽，其由以下化學式1表示：

<化學式1>

其中所述化學式1的化合物具有4.14°、10.40°、11.67°、12.64°、12.90°、13.24°、15.64°、16.30°、16.86°、18.69°、18.74°、19.19°、19.82°、20.74°、21.36°、21.89°、22.46°、23.19°、23.72°、24.88°、25.56°、26.21°和27.04°的X射線粉末衍射峰值。

2.根據權利要求1所述的替諾福韋乙二磺酸鹽，其中所述化學式1的化合物是半乙二磺酸鹽，其中替諾福韋和乙二磺酸鹽以1:0.5的摩爾比結合。

3.根據權利要求1所述的替諾福韋乙二磺酸鹽，其中所述化學式1的化合物具有以下¹H核磁共振(NMR)峰：

¹H NMR(500MHz,DMSO)8.44(s,1H),8.33(s,1H),5.54-5.45(m,4H),4.82-4.77(m,2H),4.38-4.35(dd,1H),4.25-4.21(dd,1H),4.01-3.90(m,3H),2.67(s,2H),1.23-1.22(d,12H)和1.09-1.08(d,3H)ppm。

4.一種替諾福韋乙二磺酸鹽的結晶形式，其具有如圖5所示的X-射線粉末衍射峰值。

5.一種藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1至3中任一項所述的替諾福韋乙二磺酸鹽。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物以片劑、膠囊劑、粉劑、顆粒劑、滴丸劑、散劑或丸劑的劑型提供。

7.一種制備如權利要求1所定義的替諾福韋乙二磺酸鹽的方法，包括使替諾福韋與乙二磺酸二水合物反應。

8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述替諾福韋和所述乙二磺酸二水合物以1:0.5-0.6的摩爾比反應。