[發明專利]苯亞甲基胍衍生物在治療蛋白質構象紊亂方面的治療用途

有效

• 申請號: 201580036481.4
• 申請日: 2015-07-02
• 公開（公告）號: CN107074752B
• 公開（公告）日: 2021-10-26
• 發明（設計）人: 菲利普·古德特
• 申請（專利權）人: 英費列特斯生命科學公司
• 主分類號: C07C281/18
• 分類號: C07C281/18;C07D253/075;C07D213/53;A61K31/155;A61K31/53;A61K31/44;A61P25/00;A61P21/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/00;A61P1/00;A61P1/18;A61P25/2
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 程鋼

1.通式(I)的化合物，或其藥學可接受的鹽，在制備用于治療腦白質營養不良的藥物中的用途；

其中:

R₁是烷基、烷氧基、Cl、F或Br；

R₂是H或F；

R₃＝R₄＝R₅＝H；

R₆選自R₇、O R₇和N R₈ R₉；

R₇、R₈和R₉各自獨立地選自烷基、環烷基、芳烷基、環烯基、雜環基和芳基，且每個基團被一個或多個R₁₀基團任選取代；

每個R₁₀基團獨立地選自鹵素、OH、＝O、CN、COO-烷基、芳烷基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、COOH、CO-烷基、CO-芳基、NH₂、NH-烷基、N-(烷基)₂、CF₃、烷基和烷氧基；

X和Z各自獨立的是CH，Y選自CR₁₁和N；

R₁₁是H、烷基或F。

2.通式(I)的化合物，或其藥學可接受的鹽，在制備用于治療腦白質營養不良的藥物中的用途；

其中:

R₁是烷基、Cl、F或Br；

R₂是H或F；

R₃＝R₄＝R₅＝H；

R₆選自R₇、O R₇和N R₈ R₉；

R₇、R₈和R₉各自獨立地選自烷基、環烷基、芳烷基、環烯基、雜環基和芳基，且每個基團被一個或多個R₁₀基團任選取代；

每個R₁₀基團獨立地選自鹵素、OH、CN、COO-烷基、芳烷基、SO₂-烷基、SO₂-芳基、COOH、CO-烷基、CO-芳基、NH₂、NH-烷基、N-(烷基)₂、CF₃、烷基和烷氧基；

X和Z各自獨立的是CH，Y選自CR₁₁和N；

R₁₁是H。

3.根據權利要求1或2所述的用途，其中R₁是Cl、Br、甲基或F。

4.根據權利要求1或2所述的用途，其中R₂是H。

5.根據權利要求1或2所述的用途，其中Y是CR₁₁。

6.根據權利要求1或2所述的用途，其中R₃和R₄都是H。

7.根據權利要求1所述的用途，其中所述化合物或其藥學可接受的鹽選自以下：

或其藥學可接受的鹽。

8.根據權利要求2所述的用途，其中所述化合物或其藥學可接受的鹽選自以下：

或其藥學上可接受的鹽。

9.根據權利要求7所述的用途，其中所述化合物是化合物1或其藥學可接受的鹽。

10.根據權利要求1或2所述的用途，其中所述腦白質營養不良是佩利措伊斯-梅茨巴赫病。