[發(fā)明專利]腎外髓質(zhì)鉀通道的抑制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580036345.5
• 申請日: 2015-07-09
• 公開（公告）號: CN106660986A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A.帕斯特納克;I.戴維斯;丁法祥;江金龍;董書志;X.古;T.蘇祖基;J.P.瓦卡;Z.普;S.徐
• 申請（專利權(quán)）人: 默沙東公司
• 主分類號: C07D401/00
• 分類號: C07D401/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 溫宏艷,萬雪松

1.具有結(jié)構(gòu)式I的化合物∶

或其可藥用鹽，其中

Z是

X是C(R⁴)或N；

R¹是-H、鹵素、-OH或-OC_1-3烷基；

R²是-H、=O、-OH、-C_1-3烷基或-OC_1-3烷基；

R^3a是-H、-C_3-4環(huán)烷基或任選被-OCH₃或1至3個-F取代的-C_1-3烷基；

R^3b是-H或-C_1-3烷基，或當(dāng)虛線的鍵是雙鍵時，R^3b不存在；

或R^3a和R^3b與它們兩個都連接的碳結(jié)合在一起，形成環(huán)丙基或環(huán)丁基；

R⁴是-H、鹵素、-CN、-C_3-6環(huán)烷基、-C(O)OC_1-4烷基、-OC_1-4烷基或任選被OH或1-3個-F取代的-C_1-4烷基；

R⁵是-H、鹵素或任選被-O-C_1-3烷基取代的-C_1-3烷基；

R⁶是-H或-C_1-3烷基；

R⁷是-H或任選被-OH、-OCH₃或1至3個-F取代的-C_1-3烷基，或當(dāng)n是0時，R⁷不存在；

R⁸是-H或-C_1-3烷基，或當(dāng)n是0時，R⁸不存在；

或R⁷和R⁸與它們兩個都連接的碳結(jié)合在一起，形成環(huán)丙基或環(huán)丁基；

R⁹是-H、鹵素、-OH、-C_1-3烷基、-OC_1-3烷基或-CH₂OH；

R¹⁰是-H或任選被-OH、-OCH₃或1至3個-F取代的-C_1-3烷基；

R¹¹是-H或任選被-OH、-OCH₃或1至3個-F取代的-C_1-3烷基；

或R¹⁰和R¹¹結(jié)合在一起，代表-CH₂-CH₂-、-CH₂-N(CH₃)-CH₂-或-CH₂OCH₂-；

R¹²和R¹³各自獨立地是-H、鹵素、-CN、-C_3-6環(huán)烷基、-C(O)OC_1-4烷基、-OC_1-4烷基或任選被OH或1-3個-F取代的-C_1-4烷基；

在R^3b不存在的情況下，m是0，或在R^3b存在的情況下，m是1；

部分虛線的雙鍵(“---”)代表單或雙鍵，其中∶

(i)當(dāng)m是1時，則虛線鍵是單鍵；和

(ii)當(dāng)m是0并且R²不是=O時，則虛線鍵是雙鍵；和

n是0或1。