[發(fā)明專利]包括含有活性成分的膜包衣層的復(fù)合制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580035935.6 | 申請日： | 2015-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN106659692B | 公開（公告）日： | 2020-08-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 金炯序;趙正賢;金辰哲;金用鎰;樸宰賢;禹鐘守 | 申請（專利權(quán)）人： | 韓美藥品株式會社 |
| 主分類號： | A61K9/28 | 分類號： | A61K9/28;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/30 |
| 代理公司： | 北京市中倫律師事務(wù)所 11410 | 代理人： | 石寶忠 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 包括 含有 活性 成分 包衣 復(fù)合 制劑 | ||
1.一種復(fù)合制劑，其包括：
含有第一活性成分的芯；和
含有5-α-還原酶抑制劑的膜包衣層，
其中，所述膜包衣層通過用在水和相對于混合溶劑總重量為30wt％至80wt％的有機溶劑的混合溶劑中包含5-α-還原酶抑制劑和膜包衣材料的膜包衣溶液包覆而形成；
其中，所述膜包衣材料為聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與聚乙烯基吡咯烷酮的組合；
其中，所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與聚乙烯基吡咯烷酮的重量比為8:2至4:6；
其中，所述第一活性成分包含坦索羅辛、5型磷酸二酯酶抑制劑、或其藥學(xué)上可接受的鹽；
其中，所述5-α-還原酶抑制劑為非那雄胺；并且
其中，所述有機溶劑的量為每5mg非那雄胺120mg至576mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，所述芯為片劑、硬膠囊或軟膠囊。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，所述有機溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、二甲基亞砜(DMSO)、或其任意組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，所述聚乙烯基吡咯烷酮具有2500道爾頓至2500000道爾頓的分子量。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，所述聚乙烯醇具有20000道爾頓至200000道爾頓的分子量。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物由65％至85％的聚乙烯醇單元和15％至35％的聚乙二醇單元組成，含有0.01wt％至0.5wt％的膠體二氧化硅，并且具有35000道爾頓至55000道爾頓的重均分子量；并且所述聚乙烯基吡咯烷酮具有2500道爾頓至2500000道爾頓的分子量。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，所述第一活性成分包含5mg至20mg的他達拉非或其藥學(xué)上可接受的鹽，按照游離堿的量表示，并且所述5-α-還原酶抑制劑包含1mg至10mg的非那雄胺。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)合制劑，其中，使用根據(jù)韓國藥典的一般試驗的溶出試驗評價時，所述復(fù)合制劑在15分鐘內(nèi)具有75％或更高的5-α-還原酶抑制劑的溶出度。
9.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的復(fù)合制劑的方法，所述方法包括：
制備含有第一活性成分的芯；
制備含有5-α-還原酶抑制劑的包衣溶液，其中將5-α-還原酶抑制劑和膜包衣材料溶解在水和基于混合溶劑總重量為30wt％至80wt％的有機溶劑的混合溶劑中；和
用含有5-α-還原酶抑制劑的包衣溶液包覆所述芯，
其中，所述膜包衣材料為聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與聚乙烯基吡咯烷酮的組合；
其中，所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與聚乙烯基吡咯烷酮的重量比為8:2至4:6；
其中，所述第一活性成分包含坦索羅辛、5型磷酸二酯酶抑制劑、或其藥學(xué)上可接受的鹽；
其中，所述5-α-還原酶抑制劑為非那雄胺；并且
其中，所述有機溶劑的量為每5mg非那雄胺120mg至576mg。
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